抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽及其应用制造技术

本发明专利技术公开了抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽及其应用。本发明专利技术基于研究得出FBP1与EZH2之间的蛋白相互作用，针对FBP1与EZH2结合区域的关键性肽段能干扰EZH2的功能，达到抑制肿瘤细胞生长的效果；以及所鉴定的FBP1与EZH2互作的相应多肽片段和具体位点，提供了具有抑制EZH2活性进而抗肿瘤的小分子多肽的设计方案，构建了来源于FBP1截短体的多肽分子，其均具有靶向EZH2而抑制肿瘤的作用。而且该多肽分子量小，易于穿透细胞膜，可直接抑制EZH2甲基转移酶的活性，阻断EZH2促进癌细胞生长的作用，达到抗肿瘤效果，在开发EZH2高表达实体瘤的抗肿瘤药物方面具有很好的应用价值和前景。

【技术实现步骤摘要】
抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽及其应用
本专利技术属于生物医药
更具体地，涉及抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽及其应用。
技术介绍
多种癌症与基因突变相关，包括一些染色质重构和组蛋白甲基化途径的基因突变。EZH2是多梳抑制复合物2(PRC2)的活性核心亚基，该复合物还包括EED、SUZ12和RbAp46/48。PRC2复合物主要以EZH2的甲基转移酶为核心催化组蛋白3的第27位赖氨酸发生三甲基化修饰，从而导致染色质紧缩和基因沉默。科学研究表明，多种癌症的发生发展都与EZH2相关，并且在乳腺癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、肾癌等多种恶性肿瘤中EZH2都出现明显的高表达现象。研究结果表明EZH2对癌细胞的恶性增值是必要的，并且在正常细胞中外源过表达EZH2会显著的促进细胞增值。目前，已有多种小分子类药物通过降低EZH2活性达到抗肿瘤的效果，如GSK126、UNC1999和tazemetostat等。其中，tazemetostat治疗不适合手术治疗的转移性/局部晚期上皮样肉瘤的方案已获得美国FDA的优先审评资格，说明以EZH2抑制剂为代表的表观遗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.可抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽，其特征在于，根据FBP1与EZH2结合区域的关键性肽段设计，设计原则为：M+X+LVAAGYALYGSATMLVLAMDCGVNCFMLDP；/n其中X指在FBP1与EZH2结合区域的LVAAGYALYGSATMLVLAMDCGVNCFMLDP片段的5’端继续加长0-20个氨基酸。/n

【技术特征摘要】
1.可抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽，其特征在于，根据FBP1与EZH2结合区域的关键性肽段设计，设计原则为：M+X+LVAAGYALYGSATMLVLAMDCGVNCFMLDP；
其中X指在FBP1与EZH2结合区域的LVAAGYALYGSATMLVLAMDCGVNCFMLDP片段的5’端继续加长0-20个氨基酸。


2.根据权利要求1所述可抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽，其特征在于，其序列如SEQIDNO.1所示：MLVAAGYALYGSATMLVLAMDCGVNCFMLDP。


3.根据权利要求1所述可抑制EZH2活性的抗肿瘤多肽，其特征在于，其序列如SEQIDNO.2所示：MKSTDEPSEKDALQPGRNLVAAGYALYGSATMLVLA...

【专利技术属性】
技术研发人员：李博，廖昆，邓舒烨，杨晴，杨时雨，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东;44