【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】ARN-509的晶型及其制备方法和用途
本专利技术涉及药物化学领域。具体而言，涉及ARN-509的晶型及其制备方法和用途。
技术介绍
前列腺癌是男性中发病率第一、致死率第二的癌症。来自美国癌症协会的数据显示，2016年美国前列腺癌新增病例约18万例，前列腺癌患者约有三百万例。在1941年，Huggins和Hodges首次证实了前列腺癌对雄激素去除的反应性。抑制雄激素活性的疗法已广泛应用于前列腺癌的治疗。阿比特龙(Abiraterone)和恩杂鲁胺(Enzalutamide)为第一代雄激素受体拮抗剂，已批准用于治疗前列腺癌。在临床实验中对约70％的患者有效，其响应率远远高于针对其他靶点的药物，也进一步证明了雄激素对前列腺癌治疗的重要性。ARN-509(Apalutamide)是第二代雄激素受体拮抗剂，临床研究用于治疗前列腺癌。其通过与雄激素受体结合区结合而阻止雄激素与雄激素受体结合，从而抑制雄激素受体信号通路，达到治疗前列腺癌的目的。ARN-509在临床中表现出积极的安全性和有效性，显示良好的治疗前景。ARN-...
【技术保护点】
一种ARN-509的晶型CS8，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为7.9±0.2°、12.4±0.2°、19.0±0.2°处有特征峰。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180620 CN 2018106398398;20180620 CN 201810639840一种ARN-509的晶型CS8，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为7.9±0.2°、12.4±0.2°、19.0±0.2°处有特征峰。
根据权利要求1所述的晶型CS8，其特征还在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为15.4±0.2°、19.6±0.2°、22.5±0.2°中的1处、或2处、或3处有特征峰。
根据权利要求1所述的晶型CS8，其特征还在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为23.2±0.2°、16.0±0.2°、24.0±0.2°中的1处、或2处、或3处有特征峰。
一种权利要求1所述的ARN-509的晶型CS8的制备方法，其特征在于，所述方法为：
(1)将ARN-509溶解于醇类溶剂中，降温至-20℃-16℃析出固体得到晶型CS8；或
(2)将ARN-509溶解于甲酸乙酯溶剂中，降温至-20℃-10℃析出固体，该固体在5℃-70℃温度下真空干燥得到晶型CS8；或
(3)将ARN-509溶解于乙酸甲酯、醇类和烷烃类的混合溶剂中，在0℃-10℃下搅拌，过滤分离，20℃-40℃下鼓风干燥得到晶型CS8。
根据权利要求4所述的制备方法，方法(1)中所述醇类溶剂为甲醇，所述降温温度为10℃；方法(2)中所述降温温度为-5℃，所述真空干燥温度为60℃；方法(3)中所述醇类溶剂为甲醇，所述烷烃类溶剂为环己烷，所述搅拌温度为5℃，所述鼓风干燥温度为30℃。
一种ARN-509的晶型CS9，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为7.7±0.2°、15.0±0.2°、18.0±0...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，翟晓婷，钱佳乐，陈宇浩，杨朝惠，
申请(专利权)人：苏州科睿思制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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