【技术实现步骤摘要】
一种选择性PI3Kδ抑制剂及其用途
本申请涉及一种作为选择性的PI3Kδ激酶抑制剂的化合物、以及使用这样的化合物抑制PI3Kδ激酶活性的方法和用途。
技术介绍
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是一种脂激酶家族成员，是PI3K/AKT/mTOR信号通路的重要组成部分，能够介导体内的磷酸化过程，从而影响细胞的生长、增殖、分化、迁移、凋亡等一系列过程。研究发现，PI3K通路的异常激活与多种疾病的发生发展密切相关，不同类型的PI3K发挥着不同的功能。PI3K家族I型激酶主要包括PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ。其中PI3Kα的突变与肿瘤的发生发展有关；PI3Kβ能够激活血小板，与血栓性疾病的发展有关，并且在PTEN缺失的肿瘤中，PI3Kβ会促进肿瘤的恶变；PI3Kγ和PI3Kδ主要与免疫系统和造血系统有关，与免疫、血液肿瘤以及炎症的发生密切有关。PI3Kδ是PI3K的一种亚型，主要存在于白细胞中。近年来，选择PI3Kδ为靶点，开发选择性PI3Kδ抑制剂，可治疗与B细胞相关的淋巴瘤、血液肿瘤。已有研究表明，抑制PI3Kδ对...
【技术保护点】
1.一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：/n
【技术特征摘要】
1.一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：
其中，
X选自CH和N；
R1和R2各自独立地选自氢、卤素、和C1-6卤代烷基；
R3为C3-8环烷基；
R4选自氢和C1-6烷基；
R5选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷酰胺基、和C1-6烷基氨酰基；
R6选自氢、羟基、卤素、C1-6烷基、和C1-6烷氧基；
或者R5和R6一起形成苯基或二氧杂戊环基。
2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中X为CH。
3.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中R1和R2各自独立地选自氢、氟、和甲基。
4.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中R3选自环丙基、环丁基、环戊基、和环己基。
5.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中R4选自氢、甲基、和乙基。
6.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其中R5选自氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C2-3烷酰胺基、和C1-3烷基氨酰基。
7.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘青松，刘静，梁小飞，李凤，齐紫平，蒋宗儒，刘青旺，余凯琳，胡祯全，王蓓蕾，王黎，
申请(专利权)人：安徽中科拓苒药物科学研究有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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