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含有茚或茚满衍生物混合物的组合物及其用途制造技术

技术编号:24482101 阅读:62 留言:0更新日期:2020-06-12 22:30
本发明专利技术提供了一种含有互不相同的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物混合物的组合物,所述茚或茚满衍生物的具体定义见说明书。本发明专利技术所述的混合物能协同地增强桑根皮等植物的提取物对阿尔莱特葡萄球菌等细菌的抑制作用。

Composition containing indene or indene derivatives mixture and its application

【技术实现步骤摘要】
含有茚或茚满衍生物混合物的组合物及其用途
本专利技术属于医药
,具体涉及一种含有茚或茚满衍生物的混合物的组合物及其用途。
技术介绍
医院感染是影响医院医疗质量的重要问题。随着现代医学技术的不断发展进步,抗菌药物大量使用,临床病原菌的耐药菌株不断增加。因此,提高已有药物的抗菌活性,将会有助于改善细菌性感染患者的治疗效果。NumaoN等人披露了一系列具有抗菌活性的茚满类化合物(BiolPharmBull.1997Jul;20(7):800-4.)。WanibuchiK等人披露了一系列具有抗菌活性的茚类化合物(Lipids.2018Apr;53(4):393-401.doi:10.1002/lipd.12043.Epub2018May16.)植物提取物中富含有多种具有抗菌活性的成分,比如,姚翰文等人在《丁香等29种植物提取物抑菌活性的筛选》一文种披露称丁香等29种植物提取物均具有一定的抑菌活性。众所周知的是,中药的疗效是通过一系列相似结构的化合物群(有效成分)的协同作用而体现的。因此,寻找能与植物提取物发生协同作用的化合物群,为中西医结合治疗疑难病症提供了新的途径。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种含有互不相同的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物的混合物的组合物,所述的混合物能与桑根皮、知母根茎、川芎根茎、丁香花蕾、黄芩根、金果榄块根等植物的提取物产生协同的抗菌作用。为了实现上述目的,本专利技术一方面提供了含有互不相同且选自如下所示化合物1~39的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物的混合物的组合物:5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物1),1,1-二苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物(化合物2),苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物3),苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物4),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-醇(化合物5),苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物6),2-((1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物7),(Z)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物8),(E)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物9),4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物10),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物11),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物12),5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物13),苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物14),苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)吡啶-1-鎓溴化物(化合物15),1-(4-(3-(苄基氧基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)苯乙基)哌啶(化合物16),2-((1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物17),4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-甲醛(化合物18),2-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)丙酸(化合物19),5,6-二甲氧基-2-(哌啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物20),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1-酮(化合物21),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5-羟基-6-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物22),2-((1-苄基-1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物23),(E)-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1,3-二氢-2H-茚-2-亚基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物24),2-((1-苄基哌啶-3-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物25),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1,7-二醇(化合物26),(R)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物27),(R)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物28),(S)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物29),(S)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物30),(2R,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物31),(2R,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物32),(2S,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物33),(2S,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物34),2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-6-羟基-5-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物35),5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物36),1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物37),1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物38),1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物39)。一方面优选的,本专利技术所述组合物中所述的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物的质量比在0.01:1~100:1之间。另一方面优选的,本专利技术所述的组合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含有互不相同且选自如下所示化合物1~39的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物的混合物的组合物:/n5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物1),/n1,1-二苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物(化合物2),/n苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物3),/n苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物4),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-醇(化合物5),/n苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物6),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物7),/n(Z)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物8),/n(E)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物9),/n4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物10),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物11),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物12),/n5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物13),/n苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物14),/n苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)吡啶-1-鎓溴化物(化合物15),/n1-(4-(3-(苄基氧基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)苯乙基)哌啶(化合物16),/n2-((1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物17),/n4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-甲醛(化合物18),/n2-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)丙酸(化合物19),/n5,6-二甲氧基-2-(哌啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物20),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1-酮(化合物21),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5-羟基-6-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物22),/n2-((1-苄基-1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物23),/n(E)-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1,3-二氢-2H-茚-2-亚基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物24),/n2-((1-苄基哌啶-3-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物25),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1,7-二醇(化合物26),/n(R)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物27),/n(R)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物28),/n(S)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物29),/n(S)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物30),/n(2R,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物31),/n(2R,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物32),/n(2S,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物33),/n(2S,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物34),/n2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-6-羟基-5-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物35),/n5,6-...

【技术特征摘要】
1.含有互不相同且选自如下所示化合物1~39的第一茚或茚满衍生物与第二茚或茚满衍生物的混合物的组合物:
5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物1),
1,1-二苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物(化合物2),
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物3),
苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物4),
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-醇(化合物5),
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物6),
2-((1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物7),
(Z)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物8),
(E)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物9),
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物10),
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物11),
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物12),
5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物13),
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物14),
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)吡啶-1-鎓溴化物(化合物15),
1-(4-(3-(苄基氧基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)苯乙基)哌啶(化合物16),
2-((1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物17),
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-甲醛(化合物18),
2-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)丙酸(化合物19),
5,6-二甲氧基-2-(哌啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物20),
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1-酮(化合物21),
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5-羟基-6-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物22),
2-((1-苄基-1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物23),
(E)-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1,3-二氢-2H-茚-2-亚基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物24),
2-((1-苄基哌啶-3-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(化合物2...

【专利技术属性】
技术研发人员:向飞张凤
申请(专利权)人:黄泳华
类型:发明
国别省市:广东;44

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