二氮杂双环类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药化学领域，涉及一类二氮杂双环类化合物及其应用，具体地，本发明专利技术提供式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗细菌感染的用途。本发明专利技术的化合物具有优异抑菌活性，非常有希望成为细菌感染的治疗剂。

Diazabicyclo compounds and their applications

【技术实现步骤摘要】
二氮杂双环类化合物及其应用
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一类二氮杂双环类化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗细菌感染的用途。
技术介绍
鲍曼不动杆菌已成为医院内感染的主要致病菌之一。根据2010年中国CHINET细菌耐药性监测网数据显示，中国10省市14家教学医院鲍曼不动杆菌占临床分离革兰阴性菌的16.11％，仅次于大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌。鲍曼不动杆菌院内感染最常见的部位是肺部，是医院获得性肺炎(HAP)，尤其是呼吸机相关肺炎(VAP)重要的致病菌。鲍曼不动杆菌耐药情况日趋严重(Magiorakos,A.P.Multidrug-resistant,extensivelydrug-resistantandpandrug-resistantbacteria:aninternationalexpertproposalforinterimstandarddefinitionsforacquiredresistance.Clin.Microbi本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，/n

【技术特征摘要】
20181116 CN 20181136578191.一种通式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，



其中，
M为氢或阳离子；
R1选自烷基、卤素、卤代烷基、烷基氨基、羟基烷基、烷氧基、羟基烷氧基和环烷基；和
R2选自任选取代的杂芳基烷基、杂环基烷基、4元-5元杂环基氨基酰基、环烷基氨基酰基、氨基磺酰基烷基和-C(O)NH-X-L-R3，其中X为NH或O，L不存在或选自亚烷基和亚羰基，R3选自氢、氨基、烷基磺酰胺基、氨基磺酰胺基、氨基磺酰基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，所述的氨基、烷基磺酰胺基、氨基磺酰胺基、氨基磺酰基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个羰基、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、氧代基团、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基取代。


2.根据权利要求1所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，其中M为氢、Na、K、Mg、Ca、NH4+或(CH3CH2)3N+。


3.根据权利要求1或2所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，其中R1选自C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基氨基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基和C3-8环烷基。


4.根据权利要求1-3之任一项所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，
其中R2选自5-12杂芳基C1-6烷基、3-12元杂环基C1-6烷基、4-5元杂环基氨基酰基、C3-12环烷基氨基酰基和氨基磺酰基C1-6烷基，其中所述的基团任选被一个或多个选自卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰基氨基、C1-6烷基酰基、C1-6烷基磺酰基、氨基酰基、C1-6烷基氨基酰基、双C1-6烷基氨基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基、5-12元杂芳基和氧代的基团取代。


5.根据权利要求1-3之任一项所述的化合物或其异构体...

【专利技术属性】
技术研发人员：王勇，赵立文，雷永华，常少华，孙坤杰，张明，王亚洲，
申请(专利权)人：南京圣和药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32