3-取代的1,2,4-噁二唑的结晶形式制造技术

本发明专利技术涉及3‑取代的1,2,4‑噁二唑化合物的结晶形式、它们的制备方法和其相关药物制剂。本发明专利技术还涉及适于药物、兽医和农业相关用途的制剂。

Crystal form of 3-substituted 1,2,4-oxadiazole

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】3-取代的1,2,4-噁二唑的结晶形式相关申请的交叉引用本申请要求2017年10月11日提交的印度临时专利申请序列号201741036169的优先权的权益，该印度临时专利申请的内容在此通过引用整体并入本文。专利技术背景哺乳动物中的免疫系统在免疫应答期间和之后通过各种机制来调控淋巴细胞的活化和灭活。在这些机制中，有在需要时特异性调节免疫应答的机制。3-取代的1,2,4-噁二唑化合物用作免疫调节剂。因此，3-取代的1,2,4-噁二唑化合物可用于治疗癌症、免疫病症、免疫缺陷病症、炎性病症、感染性疾病和移植排斥。考虑到与3-取代的1,2,4-噁二唑化合物相关的治疗益处，需要这些化合物的改进组合物。此外，需要用于制备和配制3-取代的1,2,4-噁二唑化合物的改进方法。专利技术概述本专利技术的一个方面涉及具有式(I)结构的结晶化合物，本专利技术的另一方面涉及用于制备式(I)的结晶化合物的方法。在某些实施方案中，本专利技术提供适用于人患者的药物制剂，其包含式(I)的结晶化合物，以及一种或多种药学上可接受的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结晶化合物，其具有式(I)结构，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171011 IN 2017410361691.一种结晶化合物，其具有式(I)结构，





2.根据权利要求1所述的结晶化合物，其中所述化合物是溶剂化的。


3.根据权利要求1所述的结晶化合物，其中所述化合物是水合物。


4.根据权利要求3所述的结晶化合物，其中所述化合物是一水合物。


5.根据权利要求4所述的结晶化合物，其具有8.4±0.2、13.6±0.2、16.5±0.2、16.8±0.2、21.4±0.2和28.4±0.2的2θ值。


6.根据权利要求5所述的结晶化合物，其具有8.4±0.2、13.6±0.2、16.5±0.2、16.8±0.2、19.3±0.2、20.4±0.2、21.4±0.2和28.4±0.2的2θ值。


7.根据权利要求6所述的结晶化合物，其具有8.4±0.2、13.6±0.2、16.5±0.2、16.8±0.2、19.3±0.2、19.9±0.2、20.4±0.2、21.4±0.2、24.5±0.2、26.5±0.2和28.4±0.2的2θ值。


8.根据权利要求7所述的结晶化合物，其具有8.4±0.2、11.5±0.2、13.6±0.2、16.5±0.2、16.8±0.2、19.3±0.2、19.9±0.2、20.4±0.2、21.4±0.2、21.8±0.2、24.5±0.2、26.5±0.2、27.5±0.2、28.0±0.2、28.4±0.2、30.0±0.2和32.4±0.2的2θ值。


9.根据权利要求8所述的结晶化合物，其具有基本上如图1中所示的XRD图案。


10.根据权利要求3所述的结晶化合物，其中所述化合物是二水合物。


11.根据权利要求10所述的结晶化合物，其具有12.9±0.2、13.5±0.2、15.7±0.2、17.0±0.2、29.7±0.2和33.7±0.2的2θ值。


12.根据权利要求11所述的结晶化合物，其具有12.9±0.2、13.5±0.2、15.7±0.2、17.0±0.2、20.3±0.2、28.9±0.2、29.7±0.2和33.7±0.2的2θ值。


13.根据权利要求12所述的结晶化合物，其具有12.9±0.2、13.5±0.2、15.7±0.2、17.0±0.2、19.6±0.2、20.3±0.2、26.2±0.2、28.9±0.2、29.7±0.2和33.7±0.2的2θ值。


14.根据权利要求13所述的结晶化合物，其具有12.9±0.2、13.5±0.2、15.7±0.2、17.0±0.2、19.1±0.2、19.6±0.2、20.3±0.2、21.1±0.2、21.4±0.2、26.2±0.2、27.2±0.2、28.9±0.2、29.7±0.2、32.2±0.2和33.7±0.2的2θ值。


15.根据权利要求14所述的结晶化合物，其具有基本上如图2中所示的XRD图案。


16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-15中任一项所述的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。


17.一种用于制备具有式(I)结构的结晶化合物的方法：



其包括：
a)提供包含式(I)化合物和溶剂的混合物；和
b)从所述包含所述式(I)化合物的混合物中结晶出所述式(I)化合物。


18.根据权利要求17所述的方法，其中所述结晶化合物是溶剂化物。


19.根据权利要求18所述的方法，其中所述溶剂化物是水合物。


20.根据权利要求18或19中任一项所述的方法，其中所述化合物是一水合物。


21.根据权利要求18或19中任一项所述的方法，其中所述化合物是二水合物。


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【专利技术属性】
技术研发人员：波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马，西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里，
申请(专利权)人：奥瑞基尼探索技术有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN