一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，包括醋酸阿比特龙、表面活性剂、亲水性聚合物、抗氧剂、助稳定剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂；其中，所述醋酸阿比特龙的含量是：120~200mg/单位口服制剂，优选为125mg/单位口服制剂。本发明专利技术还公开了一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方的制备方法，包括湿法介质研磨步骤、干燥除水步骤和混合、压片步骤。本发明专利技术处方安全性高、服用顺应性好；本发明专利技术经湿法介质研磨制备的醋酸阿比特龙可增进药物溶出、增进吸收。

Formulation and preparation method of a low specification oral abiolone acetate preparation

【技术实现步骤摘要】
一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方及制备方法
本专利技术涉及一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方及制备方法，属于药物制剂

技术介绍
醋酸阿比特龙(abirateroneacetate)是美国强生(Johnson&Johnson)制药公司研制的一种CYP17抑制剂。该药物可与泼尼松(prednisone)联合使用，用于治疗转移性去势的前列腺肿瘤患者。该药于2011年首先在美国获食品药品监督管理署(“FDA”)批准上市；产品名：随后产品在包括中国、欧盟、日本等全球多国市场上市。据的产品说明书：其规格：片剂；含250mg醋酸阿比特龙；推荐剂量：每日一次；口服1000mg，即4片250mg片剂；肝受损患者减量至每日250mg；该药同时有明显食物效应：患者被要求在空腹状态下服用，且保持不仅药物服用前2小时、还包括服用后1小时的空腹状态。上述这些都表明该产品存在安全风险：肝脏毒性、食物效应、日服用剂量偏大(1000mg)等。另，根据厂家信息，醋酸阿比特龙被归类为生物药剂分类系统(“BCS”)的4类药物，即：低水溶性、低渗透性；药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，包括醋酸阿比特龙、表面活性剂、亲水性聚合物、抗氧剂、助稳定剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂；其中，所述醋酸阿比特龙的含量是：120～200mg/单位口服制剂；所述醋酸阿比特龙为纳米颗粒。/n

【技术特征摘要】
1.一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，包括醋酸阿比特龙、表面活性剂、亲水性聚合物、抗氧剂、助稳定剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂；其中，所述醋酸阿比特龙的含量是：120～200mg/单位口服制剂；所述醋酸阿比特龙为纳米颗粒。


2.根据权利要求1的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述醋酸阿比特龙的含量是：每单位口服制剂含125mg醋酸阿比特龙；所述口服制剂包括片剂。


3.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述表面活性剂包括下述中的任意一种或两种：泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、多库酯钠；所述表面活性剂的含量是1-5％w/w。


4.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述亲水性聚合物包括下述中的任意一种：羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素；所述亲水性聚合物的含量是2-10％w/w。


5.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述抗氧剂包括下述中的任意一种或两种：丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、抗坏血酸；所述抗氧剂的含量是0.05-0.2％w/w。


6.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述助稳定剂包括下述中的任意一种：蔗糖、乳糖；所述助稳定...

【专利技术属性】
技术研发人员：展金祥，陈怡婷，孟明民，陶善帅，赵履伟，
申请(专利权)人：纳兰迦上海生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31