用于治疗微生物感染的化合物及其用途制造技术

本发明专利技术提供了化合物及其衍生物、包含所述化合物和/或衍生物的组合物，以及其在预防和/或治疗微生物感染和/或相关疾病或病症中的用途。本发明专利技术的化合物和/或其衍生物可以由式(I)表示：

Compounds for the treatment of microbial infection and their uses

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗微生物感染的化合物及其用途相关申请的交叉引用本申请要求2017年7月21日提交的美国临时申请第62/535,540号及2018年7月22日提交的美国非临时申请第16/041,836号的优先权，其公开内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及化合物及其衍生物、包含所述化合物和/或衍生物的组合物，及其在治疗微生物感染和/或相关疾病或病症中的用途。更具体地，本专利技术的化合物、衍生物、包含所述化合物或衍生物的组合物、以及其用途可用于细菌感染。
技术介绍
金黄色葡萄球菌是社区和医院中的主要人类病原体，可引起多种感染，包含从无害感染到危及生命的状况[18]。随着耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在医院和社区中广泛传播，治疗金黄色葡萄球菌相关感染变得越来越困难[19]。葡萄球菌黄素已被证明是促使细菌入侵的重要因素[1]。位于操纵子中的五个基因，crtOPQMN,负责色素的生物合成，操纵子的转录由crtO上游的σB依赖性启动子驱动，并以crtN基因下游的终止子终止[2]。赋予金黄色葡萄球菌金黄颜色的色素还使其抵抗活性氧(ROS)和中性粒本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170721 US 62/535,540;20180722 US 16/041,8361.一种具有式(I)的化合物：

及其衍生物，
其中R1、R2、R3独立地或共同地选自包括：氢；氟；氯；溴；碘；羟基；氰；(C1-4)烷基包含甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、二级丁基、异丁基、三级丁基；(C2-4)烯基包含乙烯基、丙烯基、丁烯基，其中双键任选地位于烯基碳链的任何位置及其任何烯基构象异构体上；炔基；芳烷基；烷芳基；卤代烷基；杂烷基；芳基；杂环基；环烷基；环烯基；环炔基；羟烷基；氨烷基；氨基；烷氨基；芳氨基；二甲胺基；烷芳氨基；二芳氨基；酰氨基；羟基；硫醇基；硫代烷基；烷氧基；烷硫基；烷氧基烷基；芳氧基；芳基烷氧基；酰氧基；硝基；氨基甲酰基；三氟甲基；苯氧基；苄氧基；膦酸；磷酸酯；磺酸(-SO3H)；磺酸酯；磺酰胺；烷芳基；芳烷基；氨基甲酸酯；氨基；烷氨基；芳氨基；二烷氨基；烷芳氨基；二芳氨基；烷硫基；杂烷基；烷基三苯基膦；杂环基；酮(＝O)；醚(-OR4)；及酯(-COOR5和-OC(＝O)R5)所组成的组；
其中R1及R2任选地结合在一起形成一个四、五、或六元杂环基、环烯基、或环烷基；以及
其中R4及R5独立地或共同地选自包括：(C1-4)烷基包含甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、二级丁基、异丁基、三级丁基；(C2-4)烯基包含乙烯基、丙烯基、丁烯基，其中双键任选地位于烯基碳链的任何位置及其任何烯基构象异构体上；以及炔基。


2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1及R2独立地或共同地选自及


3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是氢或甲基。


4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述衍生物包含：




以及





5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述衍生物包含：







以及





6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述衍生物包含：







以及





7.一种组合物包含根据权利要求1至6任一项所述化合物、所述衍生物、一种药物载体、盐、酯、赋形剂、媒介物、前体药物、溶剂、稀释剂、或以上任意組合。


8.一种利用一种或多种化合物制备预防和/或治疗受试者受微生物感染和/或相关疾病或病症的组合物的用途，
所述组合物包含有效含量的一种或多种式(I)的化合物：

...

【专利技术属性】
技术研发人员：高一村，高鹏，李学臣，刘名，
申请(专利权)人：港大科桥有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港;81