一种能够增加皮肤抗皱功能的化合物及其在制备化妆品中的用途制造技术

本发明专利技术提供一种能够增加皮肤抗皱功能的化合物及其在制备化妆品中的用途，所述化妆品含有修饰的化合物，修饰基团为细胞活性促进肽，该多肽能够较好的促进细胞活性，具有促进胶原分泌活性、及抗衰老活性，将其偶联到化合物中去后，能够显著的协同促进化合物的特性，促进皮肤的抗皱效果。偶联后的化合物本身具有细胞毒性低、无溶血活性、结构简单、易于制备等特点，因此将其应用在抗衰老化妆品领域具有较好的市场前景。

A compound that can increase the anti wrinkle function of skin and its application in the preparation of cosmetics

【技术实现步骤摘要】
一种能够增加皮肤抗皱功能的化合物及其在制备化妆品中的用途
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种能够增加皮肤抗皱功能的化合物及其在制备化妆品中的用途。
技术介绍
化妆品根据其组成的来源，可以分为天然来源的化妆品和化合物来源的化妆品。化妆品中常用的高分子化合物多为水溶性高分子化合物，水溶性高分子化合物又称水溶性树脂或水溶性聚合物，是一种亲水性的高分子材料，在水中能溶解或溶胀而形成溶液或分散液。水溶性高分子化合物的亲水性，来自于其分子中含有的亲水基因。最常见的亲水基团是羧基、羟基、酰胺基、胺基、醚基等。这些基团不仅使高分子具有亲水性，而且使它具有许多宝贵的性能，如粘合性、成膜性、润滑性、成胶性、螯合性、分散性、絮凝性、减磨性、增稠性、流变性、增溶、增泡稳泡、浊点升高、保湿等。水溶性高分子化合物可以分为四大类：有机天然水溶性高分子化合物，有机半合成水溶性高分子化合物、有机合成水溶性高分子化合物和无机水溶性高分子化合物。近些年来，“天然”是化妆品宣传的最大卖点，含天然成分的个人护理品的消费需求持续增长。目前，天然成分已成为化妆品市场的主流，人们对健康和养生的重视程度的增加，直接推动了天然化妆品市场的需求。拥有国际知名化妆品品牌的公司都想在天然有机产品市场中占有一席之地。用天然原料作为活性成分配制的化妆品，不仅提升了优质化妆品的形象，还坚定了消费者的信心。在使用化妆品的众多消费者中，保持年轻化几乎是每个人的愿望。全球抗衰老产品的增长速度远远超过其他护肤类产品。抗衰老产品在三大功效(美白、防晒和抗衰老)产品的专利申请量中处于绝对优势。这表明在市场导向下，随着消费者对抗皱化妆品需求的增长，企业对于抗皱产品的研发不断增多，抗皱化妆品在整个化妆品产业中占有越来越重要的位置。透明质酸、海藻提取物、芦荟及各种中草药提取物是比较常见的功能添加剂，在植物抗衰老提取物中，常见的有葡萄籽提取物，茶叶提取物，红景天提取物，这些物质都具有一定的抗衰老的效果。应当注意的是，天然动植物提取物都具有其特殊的化学性质，因此化妆品配方设计者不但要严格考虑添加剂量、添加温度，而且在加人多种天然提取物时，必须注意其配伍性。自从伦敦大学医学院教授Buyliss博士首先发现活性生物多肽物质以来．特别是自从国外科学家发现并证实与皮肤组织细胞相关的生长因子多肽、胶原多肽、谷胱甘肽、肌肽和胜肽(铜肽)等天然活性肽，基因重组多肽因子和化学合成多肽等成功在皮肤美容抗衰老化妆品中应用以来．人们对活性生物多肽与面部美容和皮肤抗衰老的研究与应用日益深入，并不断研究和证实了它们在皮肤美容、护肤保健和皮肤抗衰老等方面所具有的积极作用和重要应用价值。目前．世界上已有许多科学家和研究人员都在致力于活性生物多肽在皮肤美容和抗衰老产品的研究和开发．并在一些关键领域和瓶颈技术上取得了积极进展和重要突破。CN201480017060.2公开了一系列对皮肤有改善的化合物，然而其改善效果有待于进一步提高。但是在市场上仍然缺乏一种高效的并且安全性较好的增加皮肤抗皱功能的化合物。
技术实现思路
本专利技术涉及一种高效的并且安全性较好的增加皮肤抗皱功能的化合物。更进一步的，本专利技术提供了一种具有增加皮肤抗皱功能的修饰的化合物，所述修饰的化合物如式（I）所示：式（I）：其中，修饰前的化合物为式（II）所示的化合物：式（II）：该化合物已经在CN201480017060.2中公开，本身具有一定的抗皱功能，但是其功能活性还有待进一步提高。本专利技术另外提供一种细胞活性促进肽，其序列如VNHNYDFPWPDSEGKPPPHWLAKSPQK。该促进肽是申请人前期研发获得能够促进细胞活性，提高细胞胶原蛋白分泌量的生物活性短肽。此外，本专利技术还提供一种抗皱护肤品，其含有5.0%的式（I）化合物、1%PEG-蜂蜡，0.5%十八烷基豆蔻酯、10%甘油、0.05%维生素E、0.04%辅酶Q10、0.01%维生素A、0.5%辛基十二醇、1%甘油三月桂酸酯、0.05%香料、5%透明质酸钠、3%十六烷基三甲基氯化铵。本专利技术另外提供一种抗皱护肤面霜，其特征在于其中含有式（I）化合物以及其他本领域常用的材料。本专利技术的化合物除了活性成分或药学上可接受的载体外，可以制备赋形剂等，包括但不限于局部制剂，如霜剂，洗剂，软膏（半固体外用制剂），微乳液，凝胶，糊剂，(TTS)经皮制剂（如贴剂，绷带等）等。药学上可接受的载体包括乳糖，葡萄糖，蔗糖，淀粉（例如玉米淀粉，土豆淀粉），纤维素，及其衍生物（如羧甲基纤维素钠，乙基纤维素，等），麦芽，明胶，滑石，固体润滑剂（如硬脂酸，硬脂酸镁等），硫酸钙，植物油（如花生油），棉籽油，芝麻油，橄榄油等），多元醇（如丙二醇，甘油等），海藻酸，乳化剂（如吐温），保湿剂（如十二烷基硫酸钠），着色剂，调味剂，稳定剂，抗氧化剂，防腐剂，水，盐水，磷酸盐缓冲液等。这样的载体使得本专利技术的药物组合物能够根据可用于选择本专利技术的一种或多种的制剂而被适当地选择。本专利技术药物组合物的赋形剂配方可根据可使用的物质而适当选择，例如羧甲基纤维素钠，甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素盐酸盐，海藻酸钠，聚乙烯吡咯烷酮等可作为悬浮剂或分散剂等。本专利技术的有益效果在于：本专利技术提供的一种细胞活性促进肽，该多肽能够较好的促进细胞活性，具有促进胶原分泌活性、及抗衰老活性。将其偶联到化合物中去后，能够显著的协同促进化合物的特性，促进皮肤的抗皱效果。而且偶联后的化合物本身具有细胞毒性低、无溶血活性、结构简单、易于制备等特点，因此将其应用在抗衰老化妆品领域具有较好的市场前景。附图说明图1为细胞毒性水平(％)检测结果。具体实施方式以下结合附图和技术方案，进一步说明本专利技术的具体实施方式。下述实施例中未特别强调的实验材料均为常规实验材料，无特别要求，都是本领域技术人员容易获得的常规材料。实施例1偶联化合物的制备多肽-化合物偶联物的制备按照CN201480017060.2中实施例A3步骤的化合物合成路径合成本专利技术式（II）的化合物。然后在50m反应瓶中加入1mmol式（II）化合物，1mmolO-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脈四氟硼酸醋（TBTU)，5mlDMF，氮气保护，滴加0.5mmol)N，N-二异丙基己胺值（DIEA)，25℃揽拌1.5h后，加入0.1g细胞活性促进肽（序列为VNHNYDFPWPDSEGKPPPHWLAKSPQK），36℃揽拌3.5h后，终止反应。使用MS-IT-TOF确定分子量正确后，使用HPLC纯化粗产物，得到纯度达到99.96%的纯化产物。通过结构分析得到偶联后的偶联物结构式如式（I）所示：。实施例2化合物毒性检测(1)细胞培养在37℃、5％CO2的孵化器内，在包含100U/ml青霉素/链霉素和10％FBS的DMEM培养基内进行培养而制备人成纤维细胞。(2)含有式（I）化合物的培养基的制备在实施例1的化合物中混入DM本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其结构式为式（I）所示：式（I）如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其结构式为式（I）所示：式（I）如下：

。


2.一种化妆品，其含有式（I）所示的化合物：式（I）如下：

。


3.如权利要求2所述的化妆品，其特征在于：还含有其他常用的化妆品组分。


4.如权利要求3所述的化妆品，其特征在于：所述其他常用的化妆品组分为：1%PEG-蜂蜡，0.5%十八烷基豆蔻酯、10%甘油、0.05%维生素E、0.04%辅酶Q10、0.01%维生素A、0.5%辛...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭菲，李静，
申请(专利权)人：北京岳昊科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11