艾曲泊帕中间体的合成方法以及艾曲泊帕的合成方法技术

本发明专利技术涉及药物合成领域，具体而言，涉及一种艾曲泊帕中间体的合成方法以及艾曲泊帕的合成方法。艾曲泊帕中间体的合成方法，包括以下步骤：将2'‑羟基‑3'‑硝基联苯‑3‑羧酸或5'‑氯‑2'‑羟基‑3'‑硝基联苯‑3‑羧酸与碱、催化剂和水混合后通入氢气进行加氢反应以形成艾曲泊帕中间体。简化合成步骤，减少杂质的生成，提升了产率和纯度。

Synthesis methods of etrapa intermediate and etrapa

【技术实现步骤摘要】
艾曲泊帕中间体的合成方法以及艾曲泊帕的合成方法
本专利技术涉及药物合成领域，具体而言，涉及一种艾曲泊帕中间体的合成方法以及艾曲泊帕的合成方法。
技术介绍
艾曲泊帕，化学名为3’-{(2Z)-2-[1-(3,4-二甲苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基}-2’-羟基-3-联苯基甲酸，具有下式：从化合物的结构看，该化合物的合成中包含了两个重要的中间体：3’-氨基-2’-羟基联苯基-3-甲酸(BPCA)和1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5H-4-酮，但是制备的3’-氨基-2’-羟基联苯基-3-甲酸(BPCA)内杂质含量高，且去除杂质难度高，影响生成的艾曲泊帕的纯度和产率。
技术实现思路
本专利技术提供了一种艾曲泊帕中间体的合成方法，简化合成步骤，减少杂质的生成，提升了产率和纯度。本专利技术提供了一种艾曲泊帕的合成方法，该方法更经济环保、减少废弃物的产生，缩短了合成步骤，降低生产成本和时间。本专利技术是这样实现的：一种艾曲泊帕中间体的合成方法，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸或5'-氯-2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸与碱、催化剂和水混合后通入氢气进行加氢反应以形成艾曲泊帕中间体。/n

【技术特征摘要】
1.一种艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
将2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸或5'-氯-2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸与碱、催化剂和水混合后通入氢气进行加氢反应以形成艾曲泊帕中间体。


2.根据权利要求1所述的艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，加氢反应的压力为0.3-5Mpa，优选为0.5-2Mpa。


3.根据权利要求1所述的艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，当反应原料为2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸时，反应温度为20-50℃；
当反应原料为5'-氯-2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸时，反应温度为50-80℃。


4.根据权利要求1所述的艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，加成反应结束后去除催化剂并调节反应液的pH以形成固态的艾曲泊帕中间体。


5.根据权利要求4所述的艾曲泊帕中间体的合成方法，其特征在于，形成固态的艾曲泊帕中间体是将反应液与酸性物质混合后过滤去除催化剂，接着再利用碱性物质调节去除催化剂的反应液的pH以形成固态的艾曲泊帕中间体。


6.根据权利要求4所述的艾曲泊帕中间体...

【专利技术属性】
技术研发人员：翁飞，刘传志，黄猛，朱毅，杨波，
申请(专利权)人：武汉武药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42