【技术实现步骤摘要】
一种维帕他韦中间体的制备方法
本专利技术涉及药物合成
，具体涉及一种维帕他韦中间体的制备方法。
技术介绍
丙型病毒性肝炎是由丙型肝炎病毒(HCV)引起的,丙型肝炎病毒感染是严重的健康问题。伊柯鲁沙(Epclusa)是吉利德公司开发用于治疗丙型肝炎病毒的第三代口服直接抗病毒药物，治愈率高达99％，适用范围覆盖全基因型。伊柯鲁沙是一种复方制剂，其组成为索非布韦400mg和维帕他韦100mg片剂，到目前为止接受治疗的患者均没有出现严重的副作用，堪称完美的丙肝治疗药物。专利WO2013173488、WO2013075029等公开了维帕他韦的制备，在已知工业化路线中都使用到如下关键中间体1：通过中间体1脱保护基后,再与MOC-D-苯甘胺酸缩合得到维帕他韦。因此中间体1的制备成为生产维帕他韦的关键。已知中间体1的合成主要有两种方法，在US20130164260和US9051340中，通过化合物1与化合物2在钯催化下发生偶联反应生成中间体1。该方法在制备化合物1的过程中，合成步骤长，前后多次使...
【技术保护点】
1.一种维帕他韦中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线为：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种维帕他韦中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线为：
其步骤为：
将化合物1溶解在有机溶剂中，加入醋酸铵和催化剂，在反应温度下搅拌反应关环并氧化生成目标化合物中间体2。
2.根据权利要求1所述的一种维帕他韦中间体的制备方法，其特征在于：所述化合物1与醋酸铵的摩尔比例为1:10～1:20。
3.根据权利要求1所述的一种维帕他韦中间体的制备方法，其特征在于：所述催化剂为钯碳、醋酸钯、三氟醋酸钯、醋酸铜、三氯化铁或氢氧化钯。
技术研发人员：葛敏，付明伟，李亮，
申请(专利权)人：南京正济医药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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