一种帕立骨化醇固体口服制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种帕立骨化醇控释颗粒及其制备方法，本发明专利技术的帕立骨化醇控释颗粒由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的控释包衣层组成，所述速释颗粒芯由帕立骨化醇、填充剂和抗氧剂组成，所述控释包衣层由控释材料、增塑剂和抗粘剂组成，制备时在速释颗粒芯外裹上控释包衣层即得。本发明专利技术药物解决市面上帕立骨化醇剂型单一、口服制剂稳定性差等问题，并达到长效、增加疗效的目的，也可在维持同等药效时降低给药量，减少副作用，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。

A solid oral preparation of paricalcitol and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种帕立骨化醇固体口服制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种西药制剂技术，尤其涉及一种帕立骨化醇控释颗粒，本专利技术还涉及控释颗粒的制备方法，属医药

技术介绍
继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）是由于体内存在刺激甲状旁腺的因素，特别是血钙、镁过低和血磷过高，腺体受刺激后增生、肥大，分泌过多的甲状旁腺激素，代偿性维持血钙、磷正常。本症多见于维生素D缺乏症、严重肾功能不全、骨软化症、妊娠或哺乳妇女。维生素D的生物活性形式骨化三醇在体内钙平衡、激素分泌和细胞增殖分化等一系列生理功能中起到关键作用。补充骨化三醇成为临床治疗继发性甲状旁腺功能亢进症的一个重要途径。然而在临床应用中，骨化三醇有血钙显著升高的毒副作用。鉴于骨化三醇在临床治疗中的局限，许多副作用低、选择性高的维生素D类似物陆续被开发出来。帕立骨化醇是雅培公司研发的一种维生素D类似物，同骨化三醇一样通过结合维生素D受体（VDR)而发挥相应的生理效应。它能够更快更持久的抑制甲状旁腺激素，对钙、磷及钙磷沉积影响小，因此较少发生持续性高血钙，并且该药在降低主动脉钙化、改善骨质本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种帕立骨化醇控释颗粒，由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的控释包衣层组成，所述速释颗粒芯由帕立骨化醇、填充剂和抗氧剂组成，所述控释包衣层由控释材料、增塑剂和抗粘剂组成，其特征在于，按重量百分比为：/n帕立骨化醇 0.00002%/n填充剂 65-75%/n抗氧剂 0.02-0.04%/n控释材料 15-25%/n增塑剂 3-10%/n抗粘剂 3-10%。/n

【技术特征摘要】
1.一种帕立骨化醇控释颗粒，由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的控释包衣层组成，所述速释颗粒芯由帕立骨化醇、填充剂和抗氧剂组成，所述控释包衣层由控释材料、增塑剂和抗粘剂组成，其特征在于，按重量百分比为：
帕立骨化醇0.00002%
填充剂65-75%
抗氧剂0.02-0.04%
控释材料15-25%
增塑剂3-10%
抗粘剂3-10%。


2.按照权利要求1所述的帕立骨化醇控释颗粒，其特征在于所述填充剂为乳糖；所述抗氧剂为叔丁基对苯二酚；所述控释材料为羧甲基乙基纤维素或乙烯丙烯酸共聚物；所述增塑剂为枸橼酸三乙酯或苯二甲酸二甲酯；所述抗粘剂为硬脂酸镁。


3.按照权利要求2所述的帕立骨化醇控释颗粒，其特征在于所述控释材...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘薇，陈阳生，王明刚，臧云龙，刘晓霞，孙桂玉，王清亭，牛建兴，耿立朵，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37