一种利奥西呱口服制剂及其制备方法技术

一种利奥西呱口服制剂及其制备方法，涉及药物制剂技术领域，旨在开发一种吸收好、生物利用度高且具有更高用药顺应性的利奥西呱口服制剂，该口服制剂包含重量份的利奥西呱10‑20％、油相20‑35％、乳化剂2‑18％、助乳化剂30‑65％，同时还提供了该口服制剂的制备方法，包括：将油相、乳化剂和助乳化剂均匀混合后加入利奥西呱，经高压均质机处理得乳液，然后通过流化床喷雾干燥设备先将乳液吸附在吸附剂上，再进行包衣，最后制备成胶囊或者片剂。该利奥西呱口服制剂可作为治疗肺动脉高压的一种长效缓释高效的药物。

A oral preparation of lyoxigua and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种利奥西呱口服制剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，特别涉及一种吸收好、生物利用度高且具有更高用药顺应性的利奥西呱口服制剂及其制备方法。
技术介绍
利奥西呱(riociguat)，化学名为N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯，分子量为422.4157。其是由德国拜耳公司研发的一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂，是一种重要的信号传导酶，可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)，是被FDA批准作为治疗肺动脉高压药物类别的第一个和显示对有慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH)患者有效任何类别的第一个药物，同时也是欧盟首个且唯一一个获批用于CTEPH的治疗药物，利奥西呱可谓是肺动脉高压患者的救星。临床研究表明，利奥西呱治疗肺动脉高压不仅疗效好，而且易耐受，不良反应轻微，其绝对生物利用度约为94％，且口服给药后不会因食物的存在而影响其生物利用度。但是，利奥西呱的溶解度极差，溶出速率慢，体外溶出度低，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利奥西呱口服制剂，其特征在于，所述口服制剂包含由如下重量百分比的成分组成的核心组分：利奥西呱10-20％、油相20-35％、乳化剂2-18％、助乳化剂30-65％。/n

【技术特征摘要】
1.一种利奥西呱口服制剂，其特征在于，所述口服制剂包含由如下重量百分比的成分组成的核心组分：利奥西呱10-20％、油相20-35％、乳化剂2-18％、助乳化剂30-65％。


2.根据权利要求1所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述口服制剂还包含吸附剂，所述吸附剂与所述核心组分的重量比为1:1-3.8:1。


3.根据权利要求2所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述利奥西呱口服制剂还包含由生物可降解材料形成的包衣层，所述生物可降解材料选自分子量8-20万的乙交酯丙交酯共聚物、分子量8-12万摩尔比50:50的聚乙烯醇-乙交酯丙交酯共聚物、分子量5-15万的聚乳酸、骨胶原、聚己内酯和明胶中的任意一种。


4.根据权利要求3所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述利奥西呱口服制剂还包含黏附材料，所述黏附材料为卡波姆。


5.根据权利要求4所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述利奥西呱口服制剂为片剂，所述卡波姆为粒径在2-30μm的球状结构。


6.根据权利要求5所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述利奥西呱口服制剂还包含润滑剂，所述润滑剂与所述核心组分的重量比为1:80-1:90。


7.根据权利要求1至6任一项所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述油相选自大豆油、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸、凡士林、麻油、棉籽油、玉米油、硫酸化蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、甘油单油酸酯、油酸、橄榄油、花生油、杏仁油、豚脂、液体石蜡、胆固醇、蜂蜡和鲸蜡中的至少一种；所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸酯-15、油酸钠钙、油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛基苯基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆188、皂苷、吐温-80、液态卵磷脂、微粉化氧化镁、月桂酸蔗糖酯、棕榈酸蔗糖酯、硬脂酸蔗糖酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、羧甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜携国，孙考祥，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：山东;37