一种化合物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种化合物，所述化合物为式I或II所示化合物，或者为式I和式II所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。本发明专利技术还公开了所述化合物的制备方法及其应用。本发明专利技术提供了新的化合物，该化合物能够用于特异性的靶向螯合肝细胞内沉积的铜，及时有效地清除肝脏内沉积的铜，并且螯合铜后的配合物可通过跨膜转运至细胞外进行循环或在其它细胞中释放及再分布，可用于预防或治疗肝组织因铜沉积而造成的相关疾病。

A compound, preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种化合物、制备方法及其应用
本专利技术涉及一种化合物，具体涉及一种特异性的靶向螯合肝细胞内沉积铜的铜螯合剂化合物，本专利技术还涉及所述化合物的制备方法及其应用，属于有机化合物

技术介绍
铜是生命活动所必需的重要元素，铜在体内的代谢平衡对人体至关重要，正常情况下大部分的铜在小肠上部被迅速吸收后，经门静脉转运至肝脏部位，被肝细胞充分摄取并以金属硫蛋白形式贮存；同时通过溶酶体合成铜蓝蛋白进入血液循环，而过量的铜则通过ATP酶转运进入胆汁存贮或排泄等来维持体内平衡。肝脏是铜在体内存储和代谢的主要器官，大量研究表明铜过载不仅使癌细胞增殖更为迅速，而且还促使癌细胞发生侵袭和转移。铜过载是导致肝癌发生发展的一个重要危险因素，它将引发一系列的严重后果：肝脏部位积累的铜不仅直接造成细胞毒性，而且使胞内的H2O2通过Fenton反应产生大量的羟自由基造成细胞膜脂质和线粒体膜脂质的氧化损伤，引起细胞异常增殖，激活致癌基因，最终诱发癌症；而细胞的氧化损伤又进一步加剧肝脏代谢功能障碍，致使更多的铜沉积，导致铜代谢障碍的恶性循环。因此，及时有效地清除肝本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于：所述化合物为式I或II所示化合物，或者为式I和式II所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于：所述化合物为式I或II所示化合物，或者为式I和式II所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，



其中，
X为硫或氧；
R1和R2分别独立地为氢，含有1～3个碳原子的烷基或—N＝CHR3，其中R3为任选取代的芳香基或任选取代的烷基或如式III所示：



其中，
Y独立地为氢、含有1～3个碳原子的烷基、卤素、羟基、甲氧基、氨基、磺酸基、硝基、羧基、巯基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基或者二乙氨基中的至少一个。


2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述卤素为F、Cl或Br。


3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述R1和R2分别独立地为至少一个氢，R3为苯基、4-甲基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-羟基-5-氯苯基、2-羟基-4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-三氟甲基苯基、邻位吡啶、间位吡啶、对位吡啶。


4.根据权利要求1至3任一权利要求所述的化合物，其特征在于，所述化合物为下列化合物或者所述下列化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物：








5.权利要求1～4任一项所述化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)式A所示化合物在第一有机溶剂和水的混合溶剂中与式B所示化合物接触，获得式C所示化合物；



其中式A中所述X为硫或氧；...

【专利技术属性】
技术研发人员：董雄伟，蔡鹏根，陈悟，崔永明，朱立成，
申请(专利权)人：武汉纺织大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42