【技术实现步骤摘要】
一种医院妇科所用噻唑类药物分子及其制备方法和应用
本专利技术属于抗肿瘤药物合成
，具体涉及一种医院妇科所用噻唑类药物分子及其制备方法和应用。
技术介绍
现代社会中，癌症发病率越来越高，死亡率也是一直居高不下。据统计资料显示，仅仅在中国，每年新发癌症病例达429万，占全球新发病例的20％，其中死亡数就有281万例，对我国社会的可持续发展带来了不小的隐患。癌症在发病早起往往难以诊断，多数患者确诊时就已经处于晚期阶段，这也是其死亡率高的原因之一。相对于物理治疗和手术治疗，药物治疗是目前最主要的治疗方式，因为相对于其他方法来说限制性相对较少，可针对癌症的早、中、晚期对症下药。但是目前大多数抗癌药物，对人体同样存在或多或少的副作用，因而开发和研究新的副作用小的抗癌药物依然是研究的热点。杂环化合物数量特别多，广泛分布在在自然界中，在生物的发展、成长等过程中起重大的作用。十九世纪初期，杂环化合物的获得多为天然产物的提取，但是由此得到的化合物产量很低，纯度不高，而且价格昂贵；随着有机合成技术的发展，为了充分利用杂环类化合物，化...
【技术保护点】
1.一种医院妇科所用噻唑类药物分子及其制备方法和应用，其特征在于该苯并噻唑类化合物结构为：
【技术特征摘要】
20190605 CN 20191048506141.一种医院妇科所用噻唑类药物分子及其制备方法和应用，其特征在于该苯并噻唑类化合物结构为：
2.根据权利要求1所述的噻唑类药物分子，其特征在于该噻唑类药物分子的具体制备步骤为：
(1)，在带有分水器的反应瓶中，加入一定量的溶剂甲苯，再加入一定量2-碘-4-甲氧基苯酚和钯/碳酸钙(钯含量5％)，在氩气保护下，缓慢加热至回流，通过分水器除去反应体系中的水分，反应一段时间降温至50℃，快速加入一定量的硫脲，然后保持氩气保护的状态，在50℃条件下搅拌反应一段时间，观察到溶液呈现浅黄色，再升温至回流，及时除去反应体系生成的水分，在回流状态下保持反应至原料反应完全，反应液呈现深红色，然后降低温度至50℃，趁热过滤反应液，回收催化剂钯/碳酸钙，然后真空整除甲苯，浓缩后向反应液中加入氯化钠饱和溶液搅拌均匀，再用氯仿萃取反应液多次，合并有机相后浓缩，把浓缩物加入到加入四氢呋喃中，在氩气保护下，搅拌均匀；然后快速加入无水溴化锂，搅拌均匀后，缓慢升高温度至60℃，反应体系中逐渐有白色固体析出，反应结束后停止加热，冷却至室温，加入水搅拌一段时间，真空条件下减压旋蒸除去大部分四氢呋喃，加入一定量的二氯甲烷，室温搅拌下通过稀盐酸调节反应液pH为4，分出有机相，水相再经二氯甲烷萃取多次，合并有机相，有机相再经过无水硫酸镁干燥后浓缩，最后经硅胶柱层析分离得到2-氨基-6-羟基苯并噻唑；
(2)，把一定量的2-氨基-6-羟基苯并噻唑和碱性化合物加入到丙酮中，在室温条件下，缓慢滴加溶有溴甲基联苯的丙酮溶液，滴加完后，逐渐升温至回流，继续反应至原料反应完全后，浓缩反应液，然后倒入水中，用稀盐酸调节反应液pH为中性，在真空条件下蒸除溶剂丙酮，然后用二氯甲烷萃取反应液多次，合并有机相，浓缩得到6-([1,1′-联二苯基]-3基-甲氧基)-苯并[d]噻唑-2-胺；
(3)，把一定量的6-([1,1′-联二苯基]-3基-甲氧基)-苯并[d]噻唑-2-胺和碳酸钙加入到氯仿中，加热至回流，原料完全溶解，碳酸钙部分溶解，搅拌一段时间后趁热过滤反应液，然后在反应液中加入一定量的氧化钙，再次加热至40℃，在氮气保护下，缓慢滴加溶有硫酸二丙酯的氯仿溶液，滴加完后加热至回流，反应至原料反应完全，将反应液冷却至室温，向反应液中加入水，搅拌一段时间，分出有机相，有机相再用无水硫酸镁干燥后抽滤，浓缩得到N-丙基6-([1,1′-联二苯基]-3基-甲氧基)-苯并[d]噻唑-2-亚胺；
(4)，在高压反应釜中，把一定量的N-丙基6-([1,1′-联二苯基]-3基-甲氧基)-苯并[d]噻唑-2-亚胺和丙胺加入N,N-二甲基甲酰胺中，再加入一定量的含量为65％的水合肼，关闭高压反应釜，检查密封情况，然后通过真空排除反应釜中的空气，在室温条件下搅拌一段时间后向反应釜中通入氨气，缓慢加热至一定温度，反应釜的压力达到0.12MPa，反应一段时间后反应釜压力有所下降，继续通入氨气使反应釜中的压力保持在0.1Mpa以上，持续反应一段时间保持应釜中的压力保持在0.05Mpa以上，反应结束后降至室温，通过真空条件抽取反应釜内未反应完的碱性气体，然后降温至10℃，缓慢滴加稀盐酸调节反应液的pH达到弱碱性(pH为9左右)，然后加入饱和氯化钠溶液洗涤，用乙酸乙酯萃取反应液多次，合并有机相，干燥后浓缩得到N-丙基6-([1,1′-联二苯基]-3基-甲氧基)-苯并[...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐娟，郭海军，杨保同，毛阿龙，赵贝贝，刘国锋，
申请(专利权)人：河南科技大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：河南;41
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。