【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含环糊精和白消安的组合物背景通过援引并入任何优先权申请本申请要求于2017年5月3日提交的第62/500970号美国临时申请的权益，所述申请的公开内容通过援引整体并入本文。领域本专利技术涉及包含白消安和磺烷基醚环糊精的制剂，其制备方法以及使用其的方法。相关技术的描述白消安[1,4-双-(甲磺酰氧基)丁烷]，是烷基化剂，因其抗肿瘤特性而被广泛使用，由Galton等人于1950年初期表征用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)。其不良的水溶性、稳定性和令人不快的副作用(包括明显的胃刺激、恶心和呕吐)意味着口服剂型显示出在生物利用度方面的明显的易变性。此外，药物被肝脏迅速代谢并且可能引起严重的肝毒性，这可能是在高剂量方案中的剂量限制。用于溶解白消安的某种溶剂可能引起肝损害，并且将患者的长期治疗目标和生活质量置于危险中。
技术实现思路
一些实施方案涉及药物组合物，所述药物组合物包含固体，所述固体包含白消安和环糊精；其中所述组合物中的至少25％的所述白消安与环糊精复合(complexed)。
【技术保护点】
1.药物组合物，所述药物组合物包含固体，所述固体包含：/n白消安；以及/n环糊精；其中在所述组合物中的至少约25％的所述白消安与所述环糊精复合。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170503 US 62/500,9701.药物组合物，所述药物组合物包含固体，所述固体包含：
白消安；以及
环糊精；其中在所述组合物中的至少约25％的所述白消安与所述环糊精复合。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物中的至少50％的所述白消安与所述环糊精复合。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物中的至少90％的所述白消安与所述环糊精复合。
4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中环糊精与白消安的摩尔比小于12。
5.如权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中环糊精与白消安的摩尔比为约3至约10。
6.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中环糊精与白消安的摩尔比小于约9。
7.如权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中环糊精与白消安的摩尔比小于约5。
8.如权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物具有小于20％的含水量。
9.重构的溶液，通过将药物可接受的溶剂加入权利要求1至8中任一项所述的组合物中获得所述重构的溶液，其中所述白消安浓度为约0.3mg/ml至3mg/ml。
10.如权利要求9所述的重构的溶液，其中所述药物可接受的溶剂是盐水。
11.如权利要求9所述的重构的溶液，其中所述药物可接受的溶剂是环糊精溶液。
12.药物组合物，所述药物组合物包含澄清的水溶液，所述水溶液包含：
白消安，其中白消安的浓度为约0.3mg/ml至3mg/ml；以及
环糊精，其中环糊精与白消安的摩尔比小于约12。
13.如权利要求12所述的药物组合物，其中环糊精与白消安的摩尔比小于约10。
14.如权利要求12或13所述的药物组合物，其中白消安的浓度为约0.5mg/ml至约2mg/ml。
15.如权利要求12至14中任一项所述的药物组合物，其中白消安的浓度为约0.55mg/ml。
16.如权利要求12至15中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物中的至少约50％的所述白消安与磺烷基醚环糊精复合。
17.如权利要求12至16中任一项所述的药物组合物，其中所述环糊精是磺烷基醚环糊精。
18.如权利要求12至16中任一项所述的药物组合物，其中所述环糊精是羟基烷基环糊精。
19.药物组合物，所述药物组合物包含澄清的水溶液，所述水溶液包含：
白消安；以及
磺烷基醚环糊精。
20.如权利要求19所述的药物组合物，其中磺烷基醚环糊精与白消安的摩尔比为约3至约12。
21.如权利要求19或20所述的药物组合物，其中磺烷基醚环糊精与白消安的摩尔比小于约10。
22.如权利要求19至21中任一项所述的药物组合物，其中白消安的浓度为约0.3mg/ml至3mg/ml。
23.如权利要求19至22中任一项所述的药物组合物，其中白消安的浓度为约0.55mg/ml。
24.如权利要求19至23中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物中的至少50％的所述白消安与磺烷基醚环糊精复合。
25.无菌容器，包含权利要求1至24中任一项所述的组合物。
26.如权利要求1至25中任一项所述的药物组合物，其中所述环糊精或磺烷基醚环糊精是式1的化合物或其混合物、或者其药物可接受的盐：
其中：
p是4、5或6；
每一个R1独立地是-OH或-O-(C1-C8亚烷基)-SO3T、-O-(C1-C8烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯·D·皮普金，
申请(专利权)人：锡德克斯药物公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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