苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了具有通式(I)结构的苄基哌啶‑苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途。本发明专利技术化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，可用于胆碱酯酶抑制剂的制备，对于治疗神经退行性疾病具有重要意义。

Benzylpiperidine benzimidazole derivatives or their medicinal salts, preparation methods and uses

【技术实现步骤摘要】
苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途
本专利技术涉及药物化学
，特别涉及苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途。
技术介绍
阿尔兹海默症(Alzheimer’sdisease，AD)是一种慢性神经退行性疾病(Chronicneurodegenerativedisease)。临床表现为记忆和认知功能的的退行性丧失。通常情况下，病程历经大约10年的时间。相对于年轻人，AD在65岁以上的人群中拥有更高的发病率。据估计，大约5％-8％65岁以上的人群受到了该疾病的困扰。该疾病早期最显著的症状在于记忆困难，表现为对于短期所发生的事情容易产生记忆缺失。随着疾病的进一步发展，患者渐而容易出现较大的情绪波动，并出现语言表达上的困难，往往难以准确完整地对事件进行表述。随着个人精神和身体状态的下滑，患者通常会从家庭或者社会中剥离。患者身体机能逐步退化，行为能力近而逐步丧失，虽然过程较为缓慢，但是最终将不可避免地导致死亡。由AD引起的痴呆所导致的死亡，占据痴呆死亡的60％-70％。AD病程之久对患者，患者家庭以及整个社本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有通式(I)结构的苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐/n

【技术特征摘要】
1.具有通式(I)结构的苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐



其中，
X代表羰基或砜基；
R代表任意取代的羟基、卤素、C1～C4烷基、卤素取代的C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、氰基、羧基、硝基或-NR1R2，R1、R2各自独立地代表氢或C1～C3烷基。


2.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐，其特征在于：所述R代表任意取代的氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或-NR1R2；R1、R2独立的选自氢、甲基或乙基。


3.根据权利要求1所述的具有通式(I)结构的苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐，为如下任一种：
N-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
1，3-二甲基-N-((1-(2-甲基苄基)哌啶-4-基)甲基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
1，3-二甲基-N-((1-(3-甲基苄基)哌啶-4-基)甲基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
1，3-二甲基-N-((1-(4-甲基苄基)哌啶-4-基)甲基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(3，4-二甲基苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(3-甲氧基苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(4-甲氧基苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(2-氟苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(3-氟苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(4-氟苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(2-氯苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(3-氯苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(4-氯苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(2-溴苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(3-溴苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-(4-溴苄基)哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺；
N-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-磺酰胺；
1，3-二甲基-N-((1-(2-甲基苄基)哌啶-4-基)甲基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-磺酰胺；
1，3-二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙昊鹏，莫俊，李启航，杨鸿瑜，陈瑶，陈霆恺，李琦，郭燕，刘宗亮，冯锋，柳文媛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32