一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及化学药物，属于抗癌化合物领域。本发明专利技术公开了一种γ‑丁内酯二聚体抗癌化合物，该化合物在指数生长期的MCF7、HepG‑2、U251、A549、MGC‑803、HO8910、Hela、Saos2、293T多种细胞株上进行细胞毒活性实验表明，所涉及化合物具有显著的抗癌活性，具有用于治疗由异常细胞增殖所引起的疾病的良好前景。同时，本发明专利技术还给出所涉及化合物的制备方法：采用先合成分子骨架，然后最后关环获得γ‑丁内酯二聚体，结合一锅法操作，该路线从常见底物丙二酸酯出发制备目标化合物，整体收率在40％以上。该路线将NBS自由基反应设置在单活性位点的底物上，进一步降低反应副产物的产生，提升化合物纯度和反应收率。

A antitumor compound of \u03b3 - butyrolactone dimer and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物及其制备方法
本专利技术涉及抗癌化合物，尤其涉及一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物及其制备方法。
技术介绍
小花假泽兰(MikaniamicranthaH.B.K.)又名小花蔓泽兰、薇甘菊等，属菊科(Asteraceae)假泽兰属(Mikania)，为多年生草本，它生长迅速、破坏力强，故有“植物杀手”之称。在民间被广泛用来治疗创伤、痢疾、霍乱、皮癣、足癣、癌症等疾病。文献报道，薇甘菊含有多种次生代谢产物，具有抗菌、抗癌、镇痛、抗炎等多种生物活性。从小花假泽兰中分离得到多种抑菌活性化合物,其中倍半萜内酯类化合物有薇甘菊内酯、去氧薇甘菊内酯、二氢薇甘菊内酯等。结构式如下：对薇甘菊提取物的研究表明，其对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均具有抗菌活性(Facey等，J.Pharm.Pharmacol.(1999)51，1455-1460；Mathur等，Rev.Latinoam.Quiff.(1975)，6，201-205)。关于二氢薇甘菊内酯的杀菌活性也有报道(Vasquez等，AG会议，Amsterdam本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物或该化合物的盐，结构如式I：/n

【技术特征摘要】
1.一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物或该化合物的盐，结构如式I：



其中，R1，R2均选自氢原子、C1～10的烷基、芳香基、烷氧基。


2.如权利要求1所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物，其特征在于，R1，R2均选自C1～6的烷基。


3.如权利要求1所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物，其特征在于，所述R1选自乙基或正丙基。


4.如权利要求1所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物，其特征在于，所述R2选自甲基或乙基。


5.如权利要求1所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物，其特征在于，所述γ-丁内酯二聚体抗癌化合物结构式选自下述式II、式III、式IV、式V：








6.一种权利要求1所述γ-丁内酯二聚体抗癌化合物的制备方法，其特征在于，步骤包括：

【专利技术属性】
技术研发人员：白著双，张晓茹，严文娇，李莹，王忠辉，袁晔，刘爱芹，庞靖祥，贾士林，孙萍，郝超，
申请(专利权)人：山东省医学科学院药物研究所山东省抗衰老研究中心，山东省新技术制药研究所，
类型：发明
国别省市：山东;37