铂类配合物的制备方法及其含有该铂类配合物的脂质体与制备方法技术

本发明专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种化合物及其应用以及一种铂类配合物及其脂质体。本发明专利技术提供的铂类配合物能够与脂质体的膜材良好的结合，从而提高脂质体的包封率和载药量。并且，本发明专利技术提供铂类配合物，含有羧基具有pH敏感性，在较低的pH值环境中(如肿瘤组织)，羧基趋于去质子化，有利于促进药物在肿瘤组织的释放，提高药物的疗效。实验表明，本发明专利技术提供的脂质体能够降低药物的毒副作用并提高药效。

Preparation of platinum complexes and liposomes containing platinum complexes

【技术实现步骤摘要】
铂类配合物的制备方法及其含有该铂类配合物的脂质体与制备方法本申请是申请日为2016.01.25、专利技术名称为“一种化合物及其应用以及一种铂类配合物及其脂质体”、申请号为201610049404.9的专利技术的分案申请。
本专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种化合物及其应用以及一种铂类配合物及其脂质体。
技术介绍
自1965年美国科学家B.Rosenborg偶然发现顺铂具有抗肿瘤活性以来，铂类金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展，与传统的细胞毒类抗肿瘤药物相比，铂类抗肿瘤药物的作用机制独特。其主要作用靶点为DNA，当铂类抗肿瘤药物进入细胞内部后被水解，形成具有高活性的带正电的水合铂，水合铂与核酸和蛋白质反应，形成DNA链内链间共轭物，从而导致DNA的二级结构发生变化，阻碍DNA的转录与复制，最终导致细胞凋亡。目前相继成功开发了顺式-二氯二胺铂即顺铂(Cisplatin)、顺式-1,1-环丁烷二羧酸二胺铂即卡铂(Carboplatin)、顺式-草酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂即奥沙利铂(Oxaliplatin)、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种铂类配合物的制备方法，包括：/n由式II～III的两亲性化合物与铂类化合物反应制得；所述铂类化合物为顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、依铂或洛铂；/n

【技术特征摘要】
1.一种铂类配合物的制备方法，包括：
由式II～III的两亲性化合物与铂类化合物反应制得；所述铂类化合物为顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、依铂或洛铂；



R1选自-H、-CnH2n+1、-CnH2m-1、-Ar-CnH2n+1、-Ar-CnH2n-1、-Ar-O-CnH2n+1或-Ar-O-CnH2n-1,n＝1～26；
R2选自-CmH2m-、-CmH2m-2-、-CmH2m-NH-或-CmH2m-2-NH-,m＝1～8；
R3选自-OH、-CaH2a+1、-CaH2a-1、-Ar-CaH2a+1、-Ar-CaH2a-1、-Ar-O-CaH2a+1或-Ar-O-CaH2a-1,a＝1～22；
R4选自-CbH2b-、-CbH2b-2-、-Ar-CbH2b-、-Ar-CbH2b-2-、-Ar-O-CbH2b-、-Ar-O-CbH2b-2-或除去2个羧基的透明质酸,b＝0～22；
R5选自-H、-CcH2c+1、-CcH2c-1、-Ar-CcH2c+1、-Ar-CcH2c-1、-Ar-O-CcH2c+1、-Ar-O-CcH2c-1或除去1个氨基的壳聚糖,c＝0～22；
其中，任意C上连接的H可以被取代基所取代；
其中，所述取代基为-NH2、-OH、-COOH、卤素或-Ar中的一种或几种；
选取R2和R3后，形成所述的式II结构中至少包括1个-COOH。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式II或式III化合物与铂类化合物中Pt的摩尔比不大于30:1。


3.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨丽，宋娟，曾群，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，北京斯诺尔生物技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21