【技术实现步骤摘要】
选择性JAK2抑制剂及其应用
本专利技术涉及药物化学领域；具体来说本专利技术涉及JAK2抑制剂及其应用。
技术介绍
JAKs(Januskinase)是一种胞质内非受体型可溶性蛋白酪氨酸激酶。JAKs家族共有四个家族成员，分别是JAKl、JAK2、JAK3和TYK2(Tyrosinekinase)，在生物体内JAK1，JAK2，TYK2三者广泛存在于各种组织和细胞中，而JAK3主要表达在造血组织。其中，JAK2由1132个氨基酸组成，相对分子质量为13493，其编码基因位于9号染色体短臂2区4带。JAK2从N末端到C端依次由7个不同长度的JAK同源区(JAKhomology，JH)构成，C端有两个同源激酶域JH1和JH2；N端有五个同源区域JH3-JH7。JH1位于羧基末端，是JAK2的催化活性区，具有酪氨酸激酶活性；JH2无激酶活性，其功能为抑制JH1的作用；JH3-JH7能介导JAK2与细胞因子受体的结合。信号转导和转录激活蛋白(Signaltransducersandactivatorsoftranscriptions，STAT)起源于对INF-γ信号转导研...
【技术保护点】
1.式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，
【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，式中R1选自下组：氢、卤素、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的5元或6元含氮杂环；所述取代是指上述基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：含有一个或两个选自氮、氧或硫的杂原子的六元环；R2为取代或未取代的苯基、取代或未取代的嘧啶或取代或未取代的C5-C7环烷基；所述取代是指上述基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：氢、卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基；R3选自下组：氢、卤素、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、羟基、C1-C10烷氧基；R4选自下组：氢、C1-C10烷基、C1-C10酰基；X选自下组：CH2、O、NH、S、SO、SO2。2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述化合物如式II所示：式中R1和R3的定义同前；R2’选自下组：氢、卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基；X选自下组：O、NH、S；n为1、2、3或4。3.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述5元或6元含氮杂环选自下组：吡咯、吡唑、吡啶。4.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述含有一个或两个选自氮、氧或硫的杂原子的六元环选自下组：哌啶、哌嗪、吗啉。5.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述化合物选自下组：6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其立体异构...
【专利技术属性】
技术研发人员：李洪林，徐玉芳，王婉琪，赵振江，朱丽丽，齐甜甜，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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