【技术实现步骤摘要】
一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法
本专利技术涉及一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,属于医药中间体制备
技术介绍
肝炎由多种肝炎病毒引起的常见传染病,临床上主要表现为乏力、食欲减退,恶心、呕吐、肝肿大及肝功能损害,部分病人可有黄疸和发热。由于肝炎具有传染性强、传播途径复杂、流行面广泛,发病率较高等特点,所以现阶段对于肝炎药物的研制是药物研发的重点之一。3,4,6-三-O-乙酰基-1-O-[(N-CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]-2-脱氧-β-D-N-乙酰半乳糖胺是一种肝炎药物中间体,在肝炎药物合成中具有重要的作用。但由于乙酰保护基不稳定,在接下来药物生产过程中有不可控的脱乙酰产物,导致生产过程复杂,也无疑也提高了肝炎药物的生产成本。因此,为了缩减肝炎药物的生产成本、提高肝炎药物中间体的反应性,降低反应中控及之后各步纯化的难度,须有一种新的治疗肝炎的药物中间体的制备方法。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷,提供一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,实现生产高产率、高反应性的治疗肝炎的药物中间体。本专利技术的上述技术目的是通过以下技术方 ...
【技术保护点】
1.一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,其特征是,包括以下步骤:(1)将3,4,6‑三‑O‑乙酰基‑1‑O‑[(N‑CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]‑2‑脱氧‑β‑D‑N‑乙酰半乳糖胺加入到脱保护基溶液中,搅拌反应,得到中间体 1‑O‑[(N‑CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]‑2‑脱氧‑β‑D‑N‑乙酰半乳糖胺;(2)将中间体1‑O‑[(N‑CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]‑2‑脱氧‑β‑D‑N‑乙酰半乳糖胺加入到溶剂中,搅拌均匀后,碱性条件下,加入催化剂,降温至‑10~0℃,加入苯甲酰化试剂,搅拌反应,经猝灭剂猝灭得到治疗肝炎的药物中间体3,4,6‑三‑O‑苯甲酰基‑1‑O‑[(N‑ ...
【技术特征摘要】
1.一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,其特征是,包括以下步骤:(1)将3,4,6-三-O-乙酰基-1-O-[(N-CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]-2-脱氧-β-D-N-乙酰半乳糖胺加入到脱保护基溶液中,搅拌反应,得到中间体1-O-[(N-CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]-2-脱氧-β-D-N-乙酰半乳糖胺;(2)将中间体1-O-[(N-CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]-2-脱氧-β-D-N-乙酰半乳糖胺加入到溶剂中,搅拌均匀后,碱性条件下,加入催化剂,降温至-10~0℃,加入苯甲酰化试剂,搅拌反应,经猝灭剂猝灭得到治疗肝炎的药物中间体3,4,6-三-O-苯甲酰基-1-O-[(N-CBZ基氨基乙氧基)乙氧基]-2-脱氧-β-D-N-乙酰半乳糖胺;反应过程为:。2.根据权利要求1所述的一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,其特征是,所述脱保护基溶液为氨水的甲醇溶液或甲醇钠的甲醇溶液。3.根据权利要求2所述的一种治疗肝炎的药物中间体的制备方法,其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员:张国品,陈建国,袁新辉,
申请(专利权)人:南京博源医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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