一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种包含阿帕替尼和SN38‑聚乳酸偶联药物的纳米颗粒、制备方法及在抗肿瘤治疗中的应用。本发明专利技术利用纳米粒特有的EPR效应，该纳米粒可以实现在这两种药物的可控释放和不同时序地作用于肿瘤血管和肿瘤细胞。即在肿瘤部位先将抗血管药物阿帕替尼释放作用于肿瘤血管封闭局部血管，后将肿瘤细胞杀伤药物SN38释放出来局部高效针对性地作用于肿瘤细胞。而且本发明专利技术公开了阿帕替尼对于肝癌细胞的转移也有一定的抑制作用，在一定程度上减少了由于肿瘤对于抗血管药阿帕替尼的耐药可能性。而且纳米形式的药物提高了前体药物阿帕替尼和SN38‑聚乳酸的水溶性，可直接静脉注射。

A nanoparticle containing Apatinib and SN38-PLA coupling drug and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒及其制备方法和应用
本专利技术属于抗肿瘤药物设计
，具体是涉及一种两亲性聚合物包裹的阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物(SN38-PLA)纳米颗粒、制备方法及应用。
技术介绍
抑制肿瘤血管生长在抗肿瘤治疗中起到关键的作用，但是目前的研究结果显示单独的抗肿瘤药物如抗VEGFR2小分子药物或抗体都不能起到十分满意的抗肿瘤效果，而且有些报道还提示使用了抗血管药物后起到反作用，加速了肿瘤的进展和转移，其中一个主要的原因可能是在抗血管药物关闭了肿瘤血管之后会导致肿瘤局部低氧相关因子的高表达，进一步赋予了肿瘤细胞转移和侵袭的能力。因此目前常将抗血管药物和化疗药物结合使用。阿帕替尼，又称为艾坦，是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，该药在人体生物利用度高，安全性及耐受性良好，可有效提高患者治疗的依从性。该药作用机制为高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成，发挥抗肿瘤作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含阿帕替尼和SN38‑聚乳酸偶联药物的纳米颗粒，其特征在于，所述的阿帕替尼和SN38‑聚乳酸偶联药物由两亲性聚合物进行包裹；所述的两亲性聚合物为聚乙二醇‑聚乳酸。

【技术特征摘要】
1.一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒，其特征在于，所述的阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物由两亲性聚合物进行包裹；所述的两亲性聚合物为聚乙二醇-聚乳酸。2.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒，其特征在于，所述的聚乙二醇-聚乳酸为PEG5k-PLA8k。3.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒，其特征在于，所述的阿帕替尼与SN38-聚乳酸偶联药物中含有的净SN38摩尔比为10:1～1:20。4.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒，其特征在于，所述的阿帕替尼与聚乙二醇-聚乳酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩卫东，王杭祥，石林林，方韬，叶志坚，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33