3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑三氟(二氟)甲基‑1,2,4‑三氮唑‑5‑酮类化合物及其合成方法和应用。以氨基脲作为底物，三氟(二氟)乙酸酐作为多氟烷基源，在无任何催化剂条件下，一步合成3‑三氟(二氟)甲基‑1,2,4‑三氮唑‑5‑酮类化合物。该合成方法具有操作简便、条件温和、原料廉价易得、产物多样化等优点。该类含氟化合物对粘虫、桃蚜等具有很好活性，在600 mg/L剂量下，对害虫的死亡率高达100%，可作为一种潜在的含氟杀虫剂。

Synthesis of 3-Trifluoro (Difluoro) Methyl-1,2,4-Triazole-5-Ketones

【技术实现步骤摘要】
3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物的合成方法
本专利技术属于有机氟的化学合成
，具体涉及一种合成3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物的方法及该类化合物在杀虫剂中的应用。
技术介绍
1,2,4-三唑-3-酮是一类重要的杂环，存在于许多生物活性分子中，具有广泛的药理学性质，如抗惊厥，抗癌，抗肿瘤，抗真菌和糖原合酶激酶（GSK）-3β抑制活性。许多药物和农药分子含有1,2,4-三唑-3-酮，如伊曲康唑和Posaconazole是用于治疗许多真菌感染的抗真菌药物;一些三唑酮衍生物用于治疗神经退行性疾病;Azafenidin是一种选择性的芽前除草剂，用于清除一年生和多年生杂草。因此，合成1,2,4-三唑-3-酮类化合物越来越受到人们的关注。将三氟（二氟）甲基引入到1,2,4-三唑-3-酮分子中，可以调节其物理化学特性，增强脂溶性、提高生物利用度等，有可能赋予其崭新的生物活性。目前文献并无关于该类化合物的合成报道。我们在此报道一种利用廉价易得的氨基脲作为底物，三氟(二氟)乙酸酐为多氟烷基源，在无任何催化剂下经串联反应，合成3-三氟(二氟)甲基-1,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3‑三氟(二氟)甲基‑1,2,4‑三氮唑‑5‑酮类化合物，其特征在于：结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物，其特征在于：结构式为：，其中RF为CF3或CF2H。2.根据权利要求1所述的3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物，其特征在于：3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物为下述式1-式19中的任意一种：。3.根据权利要求1所述的3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物，其特征在于：3-二氟甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物为下述式1-式19中的任意一种：。4.一种合成如权利要求1所述的3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物的方法，其特征在于：以氨基脲作为底物，三氟(二氟)乙酸酐作为多氟烷基源，在无任何催化剂条件下，一步合成3-三氟(二氟)甲基-1,2,4-三氮唑-5-酮类化合物。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：氨基脲底物为下述...

【专利技术属性】
技术研发人员：翁志强，陈月季，游毅，
申请(专利权)人：福州大学，
类型：发明
国别省市：福建,35