The invention relates to a method for manufacturing the pyrazole 4 formamide, especially the method of 3 two fluorine 1 methyl H pyrazole 4 formamide, these formamide as drugs and pesticides are useful. The formamide is made of pyrazole 4 corresponding acid ester and the appropriate amine containing at least one halogen ligands in the presence of Lewis acid. Alternatively, the reaction proceeds in the presence of Lewis acids and bases comprising at least one halogen ligand.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备吡唑-4-甲酰胺的方法本专利技术涉及一种用于制造1H-吡唑-4-甲酰胺，特别是3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的方法，这些甲酰胺作为药物和农药是有用的。3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的具体实例是例如联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺以及氟唑菌酰胺(Fluxapyraxad)。具有化学名N-(3’,4’-二氯-5-氟-[1,1’-联苯]-2-基)-3-(二氟-甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的联苯吡菌胺(CAS号581809-46-3)及其制造方法被描述在WO03/070705中。氟唑环菌胺是同分异构体N-(2-[1,1’-双环丙基]-2-基苯基)-3-(二氟甲基)-1-甲基1H-吡唑-4-甲酰胺(CAS号874967-67-6)的混合物。氟唑环菌胺及其制造方法例如描述在WO2006/015865和WO2006/015866中。吡唑萘菌胺是3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,2,3,4-四氢-9-异丙基-1,4-甲醇萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺(CAS号881685-58-1)的同分异构体的混合物。吡唑萘菌胺及其制造方法描述在WO2004/035589中。具有化学名3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺的氟唑菌酰胺(Fluxapyroxad)及其制造方法描述在WO2006/087343中。通常通过使相应的4-羧酸吡唑或所述羧酸的活化形式，例如酰基氯，与合适的胺反应来获得1H-吡唑-4-甲酰胺，参见例如WO03/070705(EP1490342)、WO2005/1...
【技术保护点】
一种用于制造具有化学式(I)的化合物的方法
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.29 EP 14178988.31.一种用于制造具有化学式(I)的化合物的方法其中-R2是H或有机残基-R3是H、具有从1至12个碳原子的烷基、具有从1至12个碳原子的卤化的烷基、芳烷基、芳基、卤素-R4是H、具有从1至12个碳原子的烷基、具有从1至12个碳原子的卤化的烷基、芳烷基、芳基、卤素-X是氧或硫-Q是在此以下的式(Q1)至(Q38)中任一个的基团：其中R6是氢、C1-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基，该基团可以被1至6个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、氰基、C1-4烷氧基、C1-4硫烷基、COO-C1-4烷基、＝N-OH、＝N-O-(C1-4烷基)、C3-8环烷基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个取代基独立地选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基和C1-4卤烷氧基、以及C4-8环烯基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个取代基独立地选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基以及C1-4卤烷氧基；或R6是C3-8环烷基、C4-8环烯基或C5-8环二烯基，该基团可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4硫烷基、C3-6环烷基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基和C1-4卤烷氧基、以及苯基，该基团本身可以被1至5个独立选自卤素原子的取代基取代；或R6是C6-12双环烷基、C6-12双环烯基或C6-12双环二烯基，该基团可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、C1-4烷基以及C1-4卤烷基；或R6是苯基，该基团可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH、C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)、(Z)C≡CR、(Z)nCR28＝CR26R27、苯基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH和C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)、以及噻吩基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH以及C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)；或R6是5-6元杂环，其中该杂环含有1至3个杂原子，每个杂原子独立地选自氧、硫以及氮，其中该杂环可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基、C1-4卤烷氧基、C(H)＝N-O-(C1-6烷基)和C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)、C2-5烯基、C2-5炔基、CHO、COOC1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤烷氧基-C1-C4烷基、(Z)PC≡CR、(Z)nCR28＝CR26R27、苯基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH和C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)、以及噻吩基，该基团本身可以被1至3个取代基取代，每个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH以及C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)，并且其中该5-6元杂环的相邻碳原子上的两个取代基可以一起形成基团-CR6a-CR6a＝CR6a-CR6a-，其中每个R6a独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)＝N-OH以及C(C1-6烷基)＝N-O-(C1-6烷基)；或R6是含有3至13个碳原子和至少一个硅原子的脂肪族饱和或不饱和基团，其中该脂肪族基团可以含有1至3个杂原子，每个杂原子独立地选自氧、氮和硫，并且其中该脂肪族基团可以被1至4个独立选自卤素原子的取代基取代；或R6是(CRaRb)m-Cy-(CRcRd)n-Y1；或R6是C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6卤烯氧基、C2-6炔氧基、C3-6环烷氧基、C1-4烷基-C3-7环烷氧基、C5-7环烯氧基或C1-4烷基-C5-7环烯氧基；Z是C1-4亚烷基；p是0或1；R25是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4卤烷氧基(C1-4)烷基或Si(C1-4烷基)3；R26和R27各自独立地是氢、卤素、C1-4烷基或C1-4卤烷基；R25是氢、C1-4烷基或C1-4卤烷基；Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地是氢或C1-4烷基，该基团可以被1至6个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲氧基、乙氧基、甲磺酰基、乙磺酰基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基以及三氟硫甲氧基；Cy是碳环的或杂环的3-7元环，该基团可以是饱和的、不饱和的或芳香族的并且该基团可以含有作为环成员的硅原子，其中(CRaRb)m和(CRcRd)n可以结合到Cy的相同碳原子或硅原子上或到被1、2或3个环成员隔开的不同原子上，其中该碳环的或杂环的3-7元环可以被1至6个取代基取代，每个取代基独立...
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