呫吨酮桥连磺酰胺衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种具有式(I)结构的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，本发明专利技术提供的具有式(I)结构的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物通过烷基链将1，3‑二羟基呫吨酮与苯磺酰胺基团连接而形成，结果发现，衍生物对α‑葡萄糖苷酶抑制的用IC50值在4.31～16.40μM；具有优良的α‑葡萄糖苷酶抑制活性以及较低的毒性，为具有潜力成为新型的降糖类药物；而且，本发明专利技术提供的衍生物的合成路线清晰，不需要复杂操作，生产成本低。

Xanthone Bridged Sulfonamide Derivatives and Their Preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
呫吨酮桥连磺酰胺衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药领域，尤其涉及一种呫吨酮桥连磺酰胺衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，主要分为I型糖尿病、II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)和妊娠糖尿病等3类，其中90％糖尿病人属于II型糖尿病患者。现阶段治疗糖尿病的临床药物主要有胰岛素、胰岛素类似物、胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、减少糖来源类药物以及新型降糖药物；α-葡萄糖苷酶抑制剂属于减少糖来源类药物，用于治疗II型糖病。目前上市药物有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，均为糖类化合物或糖衍生物，其副作用较小，不良反应主要包括胃胀气、腹泻、恶心、呕吐等。但是这类药物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性较低，这导致患者在用药时需使用较大的剂量，可能带来更多的副作用，提高潜在的风险。且上述这些药物存在着合成路线长，产率较低，成本高、难制备等缺点。例如，阿卡波糖由发酵所得，杂质多，收率低，且分离困难。伏格列波糖通过微生物发酵+半合成或全合成方法制备，操作复杂，合成路线长，产率较低。米格列醇通过野霉素或1-脱氧野尻霉素产生菌发酵，制备获得野尻霉素或1-脱氧野尻霉素，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，具有式(I)所示结构，

【技术特征摘要】
1.一种呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，具有式(I)所示结构，其中，R为氢、羟基、氰基、硝基、卤素、C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、C2～C10的酰胺基或卤素取代的C1～C6的烷基；所述n为0～12的整数。2.根据权利要求1所述的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，其特征在于，所述R为氢、羟基、氰基、硝基、氟、氯、溴、碘、C2～C8的烷基、C2～C8的烷氧基、C3～C8的酰胺基或卤素取代的C2～C4的烷基。3.根据权利要求1所述的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，其特征在于，所述R为氢、羟基、氰基、硝基、氟、氯、溴、碘、C3～C6的烷基、C3～C6的烷氧基、C4～C6的酰胺基或卤素取代的C2～C3的烷基。4.根据权利要求1所述的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，其特征在于，所述R为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正己基、正辛基、正庚基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、丁酰胺基、硝基、羟基、氟、氯、溴或碘。5.根据权利要求1所述的呫吨酮桥连磺酰胺衍生物，其特征在于，所述呫吨酮桥连磺酰胺衍生物为式(I-a)、式(I-b)、式(I-c)、式(I-d)、式(I-e)、式(I-f)、式(I-g)、式(I-h)、式(I-i)、式(I-j)、式(...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪波，叶高杰，程小宁，黄慧娜，崔金风，陈悠南，夏炜，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44