广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。本发明专利技术首次研究发现，广藿香醇可有效增加抑郁症模型大鼠旷场实验中的平行移动格数和直立次数，提高抑郁症模型大鼠糖水消耗实验中的糖水偏好值，减少抑郁症模型大鼠强迫游泳实验中的不动时间，具有明显的抗抑郁作用，其抗抑郁效果优于氟西汀，有很好的开发价值，且广藿香醇为纯天然单体化合物，在抗抑郁方面具有很好的大面积推广应用前景。

【技术实现步骤摘要】
广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用
本专利技术属于医药
更具体地，涉及广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。
技术介绍
抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，约15％的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大疾病。目前，抑郁症的治疗方法很多，主要以西药药物治疗为主，常用的西药有五羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂以及三环类抗抑郁药物，但这些药物存在毒副作用大、疗效不稳定、抗抑郁谱窄、起效时间慢等缺点，限制了这些药物的临床使用。因此，基于抑郁症目前的治疗现状，从天然药物中开发无毒无害的抗抑郁制剂显的非常有必要。有报道显示广藿香具有一定的抗抑郁作用，但目前尚未有深入明确的关于广藿香中抗抑郁有效成分的研究报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有抗抑郁药物副作用大、起效慢等缺陷和不足，从天然药物中开发无毒无害的抗抑郁物质，首次研究发现了单体化合物广藿香醇具有显著的抗抑郁作用，且效果显著优于氟西汀，有很好的开发价值。本专利技术的目的是提供广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。本专利技术的另一个目的是提供一种新的抗抑郁的药物。本专利技术上述目的通过以下技术方案实现：本专利技术采用慢性不可预知性温和性刺激(CUMS)方法建立大鼠抑郁症模型，然后采取灌胃给予广藿香醇溶液治疗抑郁症模型大鼠，通过给予广藿香醇对大鼠旷场实验、强迫游泳实验和糖水消耗实验的影响。结果表明，广藿香醇能增加抑郁症模型大鼠旷场实验中的平行移动格数和直立次数，提高抑郁症模型大鼠糖水消耗实验中的糖水偏好值，减少抑郁症模型大鼠强迫游泳实验中的不动时间，具有明显的抗抑郁作用，广藿香醇可用于制备抗抑郁症药物。即本专利技术首次研究发现了广藿香醇，具有显著的抗抑郁作用，因此，广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用，应在本专利技术的保护范围之内。此外，一种以广藿香醇为活性成分的抗抑郁药物，也在本专利技术保护范围之内。优选地，所述广藿香醇的质量比含量为0.1％～99.9％。更优选地，所述广藿香醇的质量比含量为0.1％～40％。优选地，还含有医学上可接受的辅料。优选地，所述药物为注射剂、口服制剂、吸入剂或外用制剂。更优选地，所述注射剂为注射液；所述口服制剂包括片剂、软胶囊、滴丸和口服液；所述吸入剂包括喷鼻剂和雾化吸入剂；所述外用制剂包括贴剂和软膏。更优选地，所述注射液中广藿香醇的含量为4～8g/L。更优选地，所述口服制剂中广藿香醇的含量为1～4mg/mL。更优选地，所述吸入剂中广藿香醇的质量比含量为0.1％～20％。更优选地，所述外用制剂中广藿香醇的质量比含量为5％～40％。具体地，本专利技术还提供了几种抗抑郁药物成品：一种治疗抑郁症的片剂，其配方为包括：以质量比计，广藿香醇5％～20％、乳糖19％～29％、淀粉适量、7％的淀粉浆15％～25％和硬脂酸镁0.6％～1％。一种治疗抑郁症的胶囊剂，其配方为包括：以质量比计，广藿香醇5％～20％、乳糖19％～29％、淀粉适量、7％的淀粉浆15％～25％和硬脂酸镁0.6％～1％。一种治疗抑郁症的滴丸，其配方为包括：以质量比计，广藿香醇16.67％～33.3％，余量为聚乙二醇4000。一种治疗抑郁症的口服液，其配方为包括：广藿香醇1～4mg/mL，余量为泊洛莎姆和乙醇。一种治疗抑郁症的注射液，其配方为包括：广藿香醇4～8g/L，氯化钠6～12g/L，余量为水。优选地pH为4.5～7.0。一种治疗抑郁症的喷鼻剂，其配方为包括：广藿香醇10～40mg/mL，余量为生理盐水和洁尔灭。一种治疗抑郁症的雾化剂，其配方为包括：以质量比计，广藿香醇1～20％，吐温0.1％～1％，余量为底剂。其中所述底剂是水：乙醇：丙二醇：甘油按1：1.5～2.5：1：1.5～2.5比例的混合物。优选地所述底剂是水：乙醇：丙二醇：甘油按1：2：1：2比例的混合物。一种治疗抑郁症的贴剂，其配方包括：广藿香醇给药贴剂由基质层、背衬层和保护性薄膜组成；基质层包括：5％～40％广藿香醇、10％～70％胶粘剂、1％～15％透皮吸收促进剂，余量为有机溶剂；其中有机溶剂为乙酸乙酯、乙醇、丙酮和丙二醇中的一种或几种。本专利技术具有以下有益效果：本专利技术首次研究发现，广藿香醇具有显著的抗抑郁症作用，且其抗抑郁效果优于氟西汀。具体地，广藿香醇可有效增加抑郁症模型大鼠旷场实验中的平行移动格数和直立次数，提高抑郁症模型大鼠糖水消耗实验中的糖水偏好值，减少抑郁症模型大鼠强迫游泳实验中的不动时间，具有明显的抗抑郁作用。而且，广藿香醇是一种存在于天然植物中的单体化合物，无毒副作用、起效快，可长期使用，疗效稳定，有很好的开发价值，在抗抑郁方面具有很好的大面积推广应用前景。具体实施方式以下结合说明书附图和具体实施例来进一步说明本专利技术，但实施例并不对本专利技术做任何形式的限定。除非特别说明，本专利技术采用的试剂、方法和设备为本
常规试剂、方法和设备。除非特别说明，以下实施例所用试剂和材料均为市购。实施例1广藿香醇体内抗抑郁症效果实验1、实验材料1.1实验药物1.1.1广藿香醇：按公开号为CN101485647A的专利说明书中所公开的方式自制，纯度大于98％。1.1.2盐酸氟西汀：购于礼来苏州制药有限公司，分包装批号：S1628A。1.2实验动物SD大鼠70只，SPF级，均为雄性，购自于广东省实验动物中心，动物合格证：体重180～200g。2、实验方法2.1药物配制2.1.1广藿香醇溶液配制：称取一定量的广藿香醇至高压瓶中，加入一定量的波洛沙姆作为助溶剂，加热搅拌溶解，放至-20℃冰箱中过夜，刮下，研磨，取一定量的粉末溶于纯净水，即得广藿香醇溶液。2.1.2盐酸氟西汀溶液配制：取一定量的盐酸氟西汀片剂置于研钵中研磨成粉末，把一定量的粉末溶于纯净水中即得盐酸氟西汀溶液。2.2抑郁症模型的建立、分组以及给药本专利技术采用慢性不可预知性温和性刺激(CUMS)对大鼠造抑郁症模型，评价广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。2.2.1抑郁症模型的建立：(1)大鼠适应性饲养7天后，对所有大鼠进行旷场实验，观察5min内大鼠的平行移动步数和双前肢直立次数；(2)剔除异常的大鼠，将大鼠随机分为正常对照组和模型组，正常对照组11只，其余均为模型组；(3)整个实验周期期间，除正常组外，每天从热水游泳(42℃，5min)、冰水游泳(4℃，5min)、倾斜笼体(45°角)、打湿垫料(24h)、明暗交替(2h/次)、夹尾(90s)、空笼(24h)、禁锢(2h)、禁水(24h)、禁食(24h)等刺激中随机挑选一种对老鼠进行刺激，一周内不出现重复刺激，使大鼠不能预知刺激的发生。(4)刺激28天后，对大鼠进行旷场实验、糖水偏好实验和强迫游泳实验，根据实验结果判定是否造模成功，剔除造模不成功的大鼠。旷场实验、糖水偏好实验和强迫游泳实验的具体实验过程如下：(Ⅰ)旷场实验将大鼠放进75cm×75cm×40cm底面为25个正方形、内部为黑色的敝箱装置中间，观察并记录大鼠5min内的平行移动格数和直立次数。(平行移动格数以四爪均进入的方格为一格进行计数，直立次数以本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.广藿香醇在制备抗抑郁症药物中的应用。2.一种抗抑郁的药物，其特征在于，以广藿香醇为活性成分，辅以医学上可接受的辅料制备成药物制剂；所述广藿香醇的质量比含量为0.1%～99.9%。3.根据权利要求2所述药物，其特征在于，广藿香醇的质量比含量为0.1%～40%。4.根据权利要求2所述药物，其特征在于，所述药物制剂为注射剂、口服制剂、吸入剂或外用制剂。5.根据权利要求4所述药物，其特征在于，所述注射剂为注射液；所述口服制剂为口服...

【专利技术属性】
技术研发人员：黎玉翠，苏子仁，赖小平，陈建南，卓建仪，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：广东,44