本发明专利技术涉及苍术总萜醇提取物，尤其涉及在制备抗幽门螺杆菌药物中应用。所述的苍术总萜醇提取物为通过提取、精制步骤从菊科植物苍术的干燥根茎中获得的富含苍术倍半萜醇的提取物。苍术总萜醇提取物不仅具有抑制胃酸分泌的作用，而且具有抗幽门螺旋杆菌的活性，抗菌活性随培养基pH值的降低而增强，从而阻断消化性溃疡两大致病因素，即胃酸分泌过多和幽门螺旋杆菌。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及苍术总萜醇提取物，尤其涉及在制备抗幽门螺杆菌药物中应用。
技术介绍
苍术具有悠久的临床应用历史，中医认为其性温，味辛、苦，归脾、胃、肝经，具有健脾燥湿的作用，主要用于湿困脾土、脘痞腹胀、食欲不振、呕吐、腹泻、疟疾、痰饮、水肿等症的治疗。健脾燥湿是中医治疗消化性溃疡的常用治法之一。苍术总萜醇提取物为从菊科植物茅苍术干燥根茎中提取得到的以茅术醇和P-桉叶醇为主要活性成分的总萜醇，临床拟用于消化性溃疡。消化性溃疡会导致胃酸分泌过多，胃粘膜的抵抗力下降，或两者兼而有之。消化性 溃疡形成的主要原因是当胃酸的分泌相对地超过了胃分泌的粘液对胃的保护能力和(或)碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时，含有胃蛋白酶和低PH值的胃液会使胃壁消化，就会发生消化性溃疡。利用现代药理研究，对苍术有效成分的胃溃疡药效筛选证实，苍术总萜醇提取物中茅术醇对H+，K+-ATP酶有较强的抑制作用，当茅术醇浓度到达1. 0 X 10_5M，就对H+，K+-ATP酶产生抑制作用，当茅术醇浓度为4. 0 X 10_4M则能完全抑制H+，K+-ATP酶，其对Na+-ATP酶，Mg2+-ATP酶、Ca2+-ATP酶、H+-ATP酶亦有一定的抑制作用。茅术醇、P -桉叶醇对幽门结扎溃疡、阿司匹林所致的胃溃疡均有抑制作用。然而，茅术醇和￠-桉叶醇抗溃疡机理并不一致，茅术醇是质子泵抑制剂，3 -桉叶醇是组胺H2受体阻断剂，两个倍半萜醇类化合物协同作用而抑制胃液分泌，从而发挥抗溃疡的作用。消化性溃疡的主要原因之一是幽门螺杆菌，幽门螺杆菌感染是慢性活动性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤和胃癌的主要致病因素。1994年世界卫生组织/国际癌症研究机构将幽门螺杆菌定为I类致癌原。目前国内外常用的抗幽门螺杆菌药物有胃复春片、羟氨苄青霉素、四环素、强力霉素、呋喃唑酮、有机铋、胃得乐、乐得胃等，但由于口服，胃酸的环境使药效大大受到影响。目前，消化性溃疡采用质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂联合两种抗生素的“三联疗法”原则，疗程一般为2周，但又有耐药性问题的产生。因此，替换性治疗或预防策略值得重视。感染幽门螺杆菌(HP)会导致慢性胃炎和肠胃溃疡病。如今，领域内已有如下共识(1)胃黏膜正常的志愿者，口服HP混悬液可造成胃炎症状和病理改变。(2)患慢性胃炎时HP检出率非常高，而胃黏膜正常者则不能检出此菌。(3)慢性胃炎病人血清中HP抗体明显增高，胃液中可检出抗HP免疫球蛋白，这表明HP是有致病性的抗原(病原体)。(4)针对HP进行治疗，会使慢性胃炎病人胃黏膜明显改善。(5)60%-80%的胃溃疡和70%-100%的十二指肠溃疡病人的胃窦部可检出HP，血清学检查证实，这些人血清HP抗体滴度较高。(6)用传统抗溃疡药物治疗无效的难治性溃疡，改用抗HP药物治疗后，大多数溃疡能愈合。(7)用HP感染恒河猴，能让之发生慢性胃炎，胃黏膜的病理改变与人类感染相似，即制备HP胃炎动物模型获得了成功。以上说明，HP与慢性胃病有相关性是确凿无疑的。HP肯定是慢性胃炎的致病菌，与溃疡病和胃癌关系也极为密切。即是说，HP是引发慢性胃病的元凶和罪魁祸首。申请人的中国专利申请200810239177.1名称为苍术总萜醇提取物及其制备方法和用途的后续专利技术。中国专利申请200810239177.1公开了苍术总萜醇提取物为通过提取、精制步骤从菊科植物苍术Atractylis Iancea和/或Atractylodes chinensis (Atractylodes lancea DC. var. chinensis Kitam.)的干燥根莖中获得的富含苍术倍半萜醇的提取物，所述苍术总萜醇提取物的组成成分为(I)苍术醇的含量范围为65% 95%重量，其中，所述苍术醇为茅术醇与β -桉叶醇的混合物，两者比例为I O. 5 2 ;(2)苍术素的含量为2. 5% 20%重量；以及(3)余量的其他倍半萜醇类、倍半萜烯及聚炔类化合物；其中，倍半萜烯的总含量不超过2%重量。上述的总萜醇提取物可以有效保留和突出提取物的药理药效学作用，同时也大幅度降低提取物的急性毒性以及与刺激性相关的副作用。综上所述，目前
内认为，苍术总萜醇提取物中的茅术醇和桉叶醇具有抑制H+，Κ+-ΑΤΡ酶的作用，以发挥抑制胃酸分泌的作用，从而达到抗消化性溃疡的作用。 然而苍术总萜醇提取物具有抗幽门螺杆菌性质并未被发现与应用。这阻碍了苍术总萜醇提取物在治疗其他胃病以及其他由幽门螺杆菌引发疾病的药物研发与应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种苍术总萜醇提取物的新用途，即在在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。本专利技术人是在验证苍术总萜醇提取物具有抑制胃酸分泌作用的同时，发现苍术总萜醇提取物具有抗幽门螺杆菌的作用，且抗菌活性随培养基PH值的降低而增强。 本专利技术所述的苍术总萜醇提取物为通过提取、精制步骤从菊科植物苍术的干燥根茎中获得的富含苍术倍半萜醇的提取物。所述苍术总萜提取物的组成成分为(I)苍术醇的含量范围为509Γ90%重量，其中，所述苍术醇为茅术醇与β-桉叶醇的混合物，两者比例为1:0. 5^2；(2)苍术素的含量为2· 5°/Γ20%重量；以及(3)余量的其他倍半萜醇类、倍半萜烯及聚炔类化合物；其中，倍半萜烯的含量不超过2%重量。其具有体外抗幽门螺旋杆菌的活性，其活性随培养基pH值条件的降低而增强。该提取物从具有悠久应用历史的中药材中得到，副作用小。苍术总萜醇提取物对临床分离的幽门螺旋杆菌有体外抑制作用，苍术总萜醇提取物 70% (苍术醇含量 70%)的 MIC 范围为 O. 16 2. 56mg/ml, MIC50 值为 O. 64mg/ml, MIC90 值为2. 56mg/ml。当培养基PH条件由7. 2降低至2. O时，苍术总萜醇提取物对幽门螺旋杆菌的抗菌活性增强，其MIC5。值由O. 64mg/ml降低至O. 32mg/ml, MIC9。值由2. 56mg/ml降低至O.64mg/ml 本专利技术的积极效果是苍术总萜醇提取物不仅具有抑制胃酸分泌的作用，而且具有抗幽门螺旋杆菌的活性，抗菌活性随培养基PH值得降低而增强，阻断消化性溃疡两大致病因素，即胃酸分泌过多和幽门螺旋杆菌。具体实施例方式下面将描述本专利技术的几个实施例，但本专利技术的内容完全不局限于此。(几个提取物制备方法相同，成品含量近似，删除了原来的实施例1)实施例1苍术总萜醇提取物的制备采用生品矛苍术干燥根茎，粉碎，过筛2kg，放进蒸馏装置中，加正己烷IOL回流提取lh，提取3次，合并提取液，减压回收溶剂得油状提取物。然后减压(精馏精制设置精馏塔塔柱直径80mm，填料2. 0X2. Omm的高效不锈钢0环，有效填料段高度1. 5m ;塔釜容积5L，采用外循环导热油系统加热，加热总功率20kw，功率可调；塔顶冷凝器为蛇管式，换热面积0. 5m2 ;真空泵，抽气速率lOL/s，极限真空20Pa)。苍术水蒸气蒸馏提取物200·g，装入塔釜，循环水冷却，抽真空，使系统压カ維持在8mmHg，外循环导热油系统加热使塔釜梯度升温。根据预实验结果，收集12(T180°C馏分。经GC-MS測定苍术总萜醇提取物(茅术醇和^ -桉叶醇两者含量之和)含量为77. 5%。均质后，装入本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种苍术总萜醇提取物在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用，所述的苍术总萜醇提取物为通过提取、精制步骤从菊科植物苍术的干燥根茎中获得的富含苍术倍半萜醇的提取物，所述苍术总萜提取物的组成成分按重量比(w/w)计：（1）苍术醇的含量范围为50%~90%，其中，所述苍术醇为茅术醇与β?桉叶醇两者重量比为1:0.5~2的混合物；（2）苍术素的含量为2.5%~20%；（3）余量是其他倍半萜醇类、倍半萜烯及聚炔类化合物；其中，倍半萜烯的含量不超过2%重量。
【技术特征摘要】
1.一种苍术总萜醇提取物在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用，所述的苍术总萜醇提取物为通过提取、精制步骤从菊科植物苍术的干燥根茎中获得的富含苍术倍半萜醇的提取物，所述苍术总萜提取物的组成成分按重量比(W/V)计(1)苍术醇的含量范围为50°/Γ90%，其中，所述苍术醇为茅术醇与β-桉...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁慧，严启新，曾伟珍，康晖，
申请(专利权)人：深圳海王药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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