The invention relates to the application of a small molecule compound to protect the chronic and acute cardiotoxicity caused by anthracycline antineoplastic drugs (including adriamycin, epirubicin, daunorubicin, etc.). The shell cetane compound of the present invention has the structure shown in formula (1). The invention has been proved in various models that a variety of monomers in such compounds can reduce the cardiotoxicity of anthracycline antineoplastic drugs represented by adriamycin. Therefore, the present invention can be used for clinical use of anthracycline antineoplastic drugs in combination with chemotherapy, in order to reduce the risk of related cardiotoxicity.
【技术实现步骤摘要】
一种使用贝壳杉烷类化合物保护蒽环类抗肿瘤药物心脏毒性的应用
本专利技术属于药学领域,涉及一种将贝壳杉烷及其衍生物,用于保护蒽环类抗肿瘤药物心脏毒性的药学用途。
技术介绍
蒽环类药物是经典的抗肿瘤化疗药物,但普遍具有严重的心脏毒性,极大的限制了其在临床的广泛应用。其主要包括了阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、柔红霉素等,其中,阿霉素是主要代表之一。目前,阿霉素被广泛的用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、胃癌等癌症治疗中,尤其对缺乏特效靶向药、或多药耐药性的癌症治疗中尤为重要。其一方面抑制TopII异构酶活性,同时破坏DNA双链结构、阻止DNA的合成及RNA转录,从而引起DNA损伤断裂,干扰细胞周期,最终引起肿瘤细胞死亡。但阿霉素同时也对心肌细胞造成较强的损害,从而引起严重的心脏毒性,并往往导致化疗疗程被迫中断。这种心脏毒性还与阿霉素累计用量相关,严重时会导致严重心力衰竭并死亡。因此,开发新的治疗方法,以降低阿霉素的心脏毒性对于发挥其抗癌作用,提高癌症治疗水平,具有重大临床意义。新的治疗方法包括,开发新型减毒药物,与阿霉素进行联合用药,达到降低心脏毒性,提高阿霉素抗癌作用安全 ...
【技术保护点】
1.贝壳杉烷类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和预防蒽环类抗肿瘤药物引起的心脏毒性的药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.贝壳杉烷类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和预防蒽环类抗肿瘤药物引起的心脏毒性的药物中的应用。2.权利要求1中所述的贝壳杉烷类化合物,其特征在于具有式(II)所述结构。其中,R1:氢原子、羟基或烷氧基;R2:羧基、羧酸盐、酰基卤、醛基、羟甲基、能水解生成羧基的酯基、酰胺、酰基或醚;R3、R4、R5、R6:氢原子、羟基、羟甲基、能水解生成羟甲基的酯基或烷氧基甲基;R7:甲基、羟甲基、能水解生成羟甲基的酯基或烷氧基甲基;R8:氢原子、羧基、羟基、羟甲基、能水解生成羟甲基的酯基或烷氧基甲基;R9:羟基、羟甲基、羰基、亚甲基或氧原子。.3.权利要求2中所述的化合物,其代表化合物包括式(III)及式(IV)4.权利要求2中所述的化合物,还包括其在药学上可接受的盐,包括钠盐、盐酸盐、羧酸盐。5.权力要求2中所述的化合物,还包括常规药学上可接受的无机...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵海山,谭文,程祖春,
申请(专利权)人:东莞市凯法生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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