【技术实现步骤摘要】
贝壳杉烷类化合物在制备抑制组织、器官病理性纤维化和重构的药物应用
技术介绍
纤维化是由器官损伤等异常反应引起的成纤维细胞增殖、向肌成纤维细胞分化以及过度细胞外基质产生等一系列的病理变化。破坏了细胞外基质的合成与降解平衡，导致纤维结缔组织过度沉积而发生病变，引起器官功能障碍，最终导致器官衰竭甚至死亡。常见的纤维化病变主要发生在心脏、肺、肝脏和肾脏等器官中。心肌肥大是心脏对压力超负荷的代偿性反应(Hilfiker-Klemeretal,JACC.2006:48(9):A55-A66)。随着心功能的恶化，心脏最终进入失代偿阶段。在压力的刺激下，从代偿到失代偿的转变，常常伴有心脏重构(Konstametal.,JACCCardiovascularimaging.2011；4(1):98-108)。心脏重构是一个复杂的过程，包括心肌细胞的增大或者死亡、血管稀疏、纤维化、炎症以及进行性的心功能紊乱(Burchfieldetal.,Circulation.2013；128(4)388-400)。围绕心肌细胞外的细胞基质和相关胶原网络的增多会增加心脏的僵...
【技术保护点】
1.一种使用异甜菊醇制备抑制器官组织的病理性纤维化和重构的药物的方法，其特征在于其治疗机制涉及TGF-β抑制，microRNA调节，新型磷酸二酯酶活性的调节及过氧化物清除或它们的联合作用。其特征还在于使用异甜菊醇及药学上可接受的盐来制备特定药用标准的固体或液体制剂，以供患者使用。/n
【技术特征摘要】
1.一种使用异甜菊醇制备抑制器官组织的病理性纤维化和重构的药物的方法，其特征在于其治疗机制涉及TGF-β抑制，microRNA调节，新型磷酸二酯酶活性的调节及过氧化物清除或它们的联合作用。其特征还在于使用异甜菊醇及药学上可接受的盐来制备特定药用标准的固体或液体制剂，以供患者使用。
2.权利要求1中的方法所述的器官组织是心、肝脏、肺脏、肾脏组织。
3.权利要求1中所述的病理性纤维化重构，其特征在于是基于成纤维细胞增多，细胞外基质或胶原的过度生成、组织影像密度增强。
4.权利要求1中的方法所述的纤维化重构，其特征在于病理性的肺组织的纤维化及重构，肝组织的纤维化及重构或肾组织的纤维化及重构，视网膜的纤维化，手术和创伤后皮肤、肠、脑和其他器官、血管或冠状动脉血管成形术中的伤口愈合的纤维化重构。
5.权利要求4中所述的病理性的肺组织纤维化及重构，其特征在于血管壁的纤维增生及肺动脉阻力增加以及细微支气管纤维化和增加的气道阻力，和肺泡组织的纤维化及降低的肺顺应性。
6.权利要求4中所述的肝组织的纤维化及重构，其特征在于高脂、糖尿病、代谢性疾病或其他因素导致的肝组织成纤维细胞的增加、胶原蛋白的沉积和TGF-β活性的增加，肝细胞内脂肪的堆积、肝功能损伤及血清相关肝脏转氨酶活性的增加。
7.权利要求4中所述的肾组织的纤维化及重构，其特征在于由糖尿病、代谢性疾病或其他疾病引起的肾组织纤维细胞的增生，肾间隙的胶原蛋白的沉积，肾小球的炎症浸润，肾功能损伤。
8.权利要求1中的方法所述的治疗和预防疾病的方法，其特征在于在疾病治疗过程中涉及激活cGMP。
9.权利要求1中的方法所述的治疗和预防疾病的方法，其特征在于在所治疗的疾病中涉及cGMP的刺...
【专利技术属性】
技术研发人员：谭文，
申请(专利权)人：东莞市凯法生物医药有限公司，谭文，
类型：发明
国别省市：广东;44
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