The invention relates to a pharmaceutical composition comprising an Akt protein kinase inhibitor, a preparation method thereof and its use as a drug. The Akt protein kinase inhibitor has therapeutic activity against diseases such as cancer.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物
本专利技术涉及包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物并且涉及其制备方法及其作为药物的用途，该Akt蛋白激酶抑制剂具有针对诸如癌症的疾病的治疗活性。
技术介绍
蛋白质激酶B(PKB)，也称为Akt，是在某些人类肿瘤中过表达的丝氨酸/苏氨酸激酶。国际专利申请WO2008/006040(A1)和美国专利号8,063,050(B2)讨论了多种Akt抑制剂，包括化合物(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮，其INN推荐名为艾他舍替(ipatasertib)(WHODrugInformation27卷,3期,2013年,RecommendedINN:List70)，该化合物针对多种癌症的治疗正在进行临床试验。稳定、有效且方便的药物组合物要求活性药物成分。本专利技术提供药物组合物，其包含Akt抑制剂，特别是艾他舍替或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。到目前为止，仅有非常少的结晶形式的艾他舍替...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含Akt抑制剂和一种或多种选自填料、粘合剂和崩解剂的药学上可接受的赋形剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.08.10 US 62/373,2521.一种药物组合物，其包含Akt抑制剂和一种或多种选自填料、粘合剂和崩解剂的药学上可接受的赋形剂。2.权利要求1的药物组合物，其包含Akt抑制剂、一种或多种填料、粘合剂和崩解剂。3.权利要求1或2中任一项的药物组合物，其中颗粒内基质包含Akt抑制剂和一种或多种选自填料、粘合剂和崩解剂的药学上可接受的赋形剂。4.权利要求1至3中任一项的药物组合物，其中Akt抑制剂是(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮(艾他舍替)或其药学上可接受的盐。5.权利要求1至4中任一项的药物组合物，其包含50mg至1000mg的Akt抑制剂。6.权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中使用(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮(艾他舍替)的无定形单盐酸盐。7.权利要求1至6中任一项的药物组合物，其包含一种或多种填料，该填料选自微晶纤维素、预胶化淀粉、玉米淀粉、乳糖、甘露糖醇、磷酸钙、羟丙基纤维素、聚乙二醇、山梨糖醇、麦芽糖糊精和右旋糖。8.权利要求1至7中任一项的药物组合物，其包含一种或两种选自微晶纤维素和预胶化淀粉的填料。9.权利要求1至8中任一项的药物组合物，其包含一种或多种粘合剂，该粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、明胶和阿拉伯树胶。10.权利要求1至9中任一项的药物组合物，其中该粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮。11.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其包含一种或多种崩解剂，该崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、海藻酸钠、淀粉、果胶、纤维素衍生物和交联羧甲基纤维素钙。12.权利要求1至11中任一项的药物组合物，其包含交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂。13.权利要求1至12中任一项的药物组合物，其进一步包含一种或多种润滑剂。14.权利要求13的药物组合物，其包含一种或多种润滑剂，该润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、硬脂酸、滑石、硬脂酸钙和硬脂醇。15.权利要求12至14中任一项的药物组合物，其包含硬脂酸镁作为润滑剂。16.权利要求1至15中任一项的药物组合物，其进一步包含一种或多种吸湿剂。17.权利要求16的药物组合物，其中该吸湿剂是颗粒内的。18.权利要求17的药物组合物，其包含一种或多种吸湿剂，该吸湿剂选自胶体二氧化硅、气相二氧化硅、非气相二氧化硅、预胶化淀粉、玉米淀粉和交联羧甲基纤维素。19.权利要求17至18中任一项的药物组合物，其中该吸湿剂是胶体二氧化硅。20.权利要求1至19中任一项的药物组合物，其进一步包含一种或多种助流剂。21.权利要求20的药物组合物，其包含一种或多种助流剂，该助流剂选自胶体二氧化硅、滑石、硬脂酸镁、聚乙二醇、硬脂酸钙和十六醇。22.权利要求20至21中任一项的药物组合物，其包含胶体二氧化硅作为助流剂。23.权利要求1至22中任一项的药物组合物，其进一步包含薄膜包衣。24.权利要求23的药物组合物，其包含薄膜包衣，该薄膜包衣选自PVA基薄膜包衣或HPMC基薄膜包衣。25.权利要求1至24中任一项的药物组合物，其包含：20％wt-40％wt的艾他舍替或其药学上可接受的盐，20％wt-65％wt的微晶纤维素作为填料，0-50％wt的预胶化淀粉作为填料，0-10％wt的胶体二氧化硅作为吸湿剂，1％wt-10％wt的聚乙烯吡咯烷酮作为粘合剂，0-5％wt的胶体二氧化硅作为助流剂，3％wt-10％wt的交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，和0-5％wt的硬脂酸镁作为润滑剂。26.权利要求1至25中任一项的药物组合物，其包含：20％wt-40％wt的艾他舍替游离碱或艾他舍替单盐酸盐，40％wt-45％wt的微晶纤维素作为填料，10％wt-15％wt的预胶化淀粉作为填料，2％wt-4％wt的胶体二氧化硅作为吸湿剂，1.5％wt-3.5％wt的聚乙烯吡咯烷酮作为粘合剂，0.5％wt-1.5％wt的胶体二氧化硅作为助流剂，5％wt-...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·伦茨，P·赫德伯，A·赫尔，P·斯蒂德，M·温德里奇，M·佩佩尔尼亚克，F·高塞林，E·约斯特，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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