一类具有镇痛活性的多肽及其应用制造技术

技术编号:21164337 阅读:61 留言:0更新日期:2019-05-22 09:01
本发明专利技术公开了一类具有镇痛活性的多肽及其应用,属于生物医药领域。本发明专利技术多肽具有氨基酸序列Xa‑Xb‑Cys‑Ser‑Thr‑Pro‑Pro‑Xc‑Xd‑Val‑Leu‑Tyr‑Xe,或其药学上可以接受的盐,所述的Xa为Gly或缺失,所述的Xb为Ser或Lys中的一种;所述的Xc为d‑Cys或Ser或Asp中的一种,所述的Xd为Ala或缺失;所述的Xe为Cys或Ser。序列中两个半胱氨酸之间形成一对二硫键,对理化刺激性、病理性、神经性疼痛具有良好抑制作用,镇痛效果在各实验模型中表现良好,具体效果为显著提高小鼠痛阈值,延长小鼠热耐受时间,小鼠自主运动、兴奋性等不良反应均低于正常值。

A Kind of Polypeptide with Analgesic Activity and Its Application

The invention discloses a kind of polypeptide with analgesic activity and its application, which belongs to the field of biomedicine. The polypeptide of the present invention has an amino acid sequence Xa_Xb_Cys_Ser_Thr_Pro_Xc_Xd_Val_Leu_Tyr_Xe, or pharmaceutically acceptable salt, the Xa is Gly or absent, the Xb is one of Ser or Lys, the Xc is Cyd or Ser or Aspa, the Xd is Alx or absent, and the Xd is Alx or Ser. A pair of disulfide bonds formed between the two cysteines in the sequence had a good inhibitory effect on physical and chemical irritation, pathological and neuropathic pain. The analgesic effect was good in various experimental models. The specific effect was to significantly increase the pain threshold of mice, prolong the heat tolerance time of mice, and the adverse reactions such as spontaneous movement and excitability of mice were lower than normal values.

【技术实现步骤摘要】
一类具有镇痛活性的多肽及其应用
本专利技术属于生物药物领域,更具体地说,涉及一类具有镇痛活性的多肽及其应用。
技术介绍
疼痛的产生过程比较复杂,涉及到疼痛感受器、传导神经、疼痛中枢等因素。引发疼痛的原因主要有以下几点:(1)外界存在的一系列机械性刺激以及发生炎症反应时组织的局部水肿,会压迫神经末梢引起疼痛;(2)物理及化学性质的刺激会通过感觉神经元使痛觉中枢产生兴奋,引起疼痛;(3)周围神经的病理性损伤使交感神经纤维受到刺激,最终刺激大脑皮质过度兴奋,引起神经病理性疼痛;(4)机体受到外界刺激后由损伤细胞或者伤害性感受器释放的致痛物质会刺激局部感受器,使中枢神经系统兴奋引起疼痛。早期的镇痛药大致可以分为非甾体类(阿司匹林),阿片受体类(芋螺毒素)以及其他辅助性镇痛药(抗惊厥)。它们对于慢性疼痛、神经病理性疼痛以及炎症都具有较好的作用效果,但局限性和副反应一直是一个瓶颈问题得不到很好的改善。例如阿司匹林对人体循环系统损伤较大,尤其是消化与造血系统;芋螺毒素具有严重的成瘾性、耐受性、呼吸窘迫等一系列不良反应;抗惊厥药物的过敏性及副反应也一直得不到很好的改善。寻找新靶点的镇痛药或创造优化新本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类具有镇痛活性的多肽,其特征在于:具有氨基酸序列Xa‑Xb‑Cys‑Ser‑Thr‑Pro‑Pro‑Xc‑Xd‑Val‑Leu‑Tyr‑Xe,或其药学上可以接受的盐。

【技术特征摘要】
1.一类具有镇痛活性的多肽,其特征在于:具有氨基酸序列Xa-Xb-Cys-Ser-Thr-Pro-Pro-Xc-Xd-Val-Leu-Tyr-Xe,或其药学上可以接受的盐。2.根据权利要求1所述的一类具有镇痛活性的多肽,其特征在于:所述的Xa为Gly或缺失,所述的Xb为Ser或Lys中的一种;所述的Xc为d-Cys或Ser或Asp中的一种,所述的Xd为Ala或缺失;所述的Xe为Cys或Ser。3.根据权利要求1或2所述的一类具有镇痛活性的多肽,其特征在于:所述的多肽氨基酸序列为:多肽I:Gly-Ser-Cys-Ser-Thr-Pro-Pro-d{Cys}-Val-Leu-Tyr-Ser;多肽II:Gly-Ser-Cys-Ser-Thr-Pro-Pro-Ser-Ala-Val-Leu...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐寒梅刘晨
申请(专利权)人:南京安吉生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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