【技术实现步骤摘要】
氮杂芳胺类化合物的合成方法和氮杂芳胺类化合物
本专利技术属于有机合成化学
，具体涉及氮杂芳胺类化合物的合成方法和氮杂芳胺类化合物。
技术介绍
氮杂芳烃化合物是众多药物分子的母核结构，例如，在美国FDA批准的药物分子中，吡啶，嘧啶，喹唑啉、喹啉、吡嗪是最常用的5类六元杂环芳烃化合物。因而，基于杂环芳烃化合物的合成，发展绿色、高效、经济、便于后阶段衍生化的合成方法在药物合成化学中具有重要意义，获得了巨大关注，其中，氮杂芳烃和胺类化合物反应构建分子间碳-氮键得到新的氮杂芳胺类化合物是现代药物化学中最重要的反应之一，并已经取得巨大进展，例如在过去几十年，布赫瓦尔德-哈特维希反应(Buchwald–Hartwig)、乌尔曼反应(Ullmann)和陈-林反应(Chan-Lam)已经发展成为三大相关应用最广的反应技术，这些反应因常面临严重的金属污染等问题，在药物合成中的应用将被受到限制。现代药物化学合成中所应用的反应需满足的条件主要包括：1)商业易得；2)容易操作；3)安全经济，具体涉及基于产品层面的毒性、重金属控制；基于操作层面的操作简便、条件温和、安全可控，基于效益层...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示氮杂芳胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括：在碱存在以及加热的条件下，使式(Ⅱ)所示氮杂芳烃化合物与式(Ⅲ)所示胺类化合物反应，得到式(I)化合物；
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示氮杂芳胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括：在碱存在以及加热的条件下，使式(Ⅱ)所示氮杂芳烃化合物与式(Ⅲ)所示胺类化合物反应，得到式(I)化合物；其中，A为氮杂六元或五元芳环，其为独立单环或与B环稠和，所述B环为取代或未取代的5-8元的芳环、杂芳环、脂环、脂杂环或其任意组合形成的稠环；其中，Xn是指A环上至少具有n个X取代基，各个X取代基独立选自：F、Cl、Br、I、CN、C1～6烷氧基或C1～4烷硫基，其中，n为1～5的正整数；(NR1R2)u是指A环上具有u个NR1R2取代基，其中，u为小于或等于n的正整数，R1和R2分别独立地为：H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，且R1和R2不同时为H，当R1和R2均不为氢时，R1和R2可以相连并与N形成5-8元环；其中，所述使式(Ⅱ)所示氮杂芳烃化合物与式(Ⅲ)所示胺类化合物反应是指使所述式(Ⅱ)化合物的A环上的u个X取代基分别被式(Ⅲ)化合物中的NR1R2取代；X(n-u)是指未被NR1R2取代的X取代基；所述碱选自tBuOK、tBuONa、tBuOLi、KHMDS、NaHMDS、LiHMDS中的一种或多种的混合。2.根据权利要求1所述氮杂芳胺类化合物的合成方法，其特征在于，A为一氮杂或二氮杂的六元芳环或五元芳环；且/或，A为吡啶环、哒嗪环、嘧啶环、吡嗪环或咪唑环；且/或，n为1或2，各个X取代基独立地为F、Cl、Br、I、CN、甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基或甲硫基；且/或,A环上还具有m个Y取代基，各个Y取代基独立选自：三氟甲基、硝基、亚硝基、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷氧基，其中，m为0～4的整数。3.根据权利要求1所述氮杂芳胺类化合物的合成方法，其特征在于，B为杂芳环，且所述杂芳环中的杂原子为O、S、N的至少之一，且当所述杂原子为N时，该N原子在杂芳环中参与共轭的电子为孤对电子；且/或，B为取代或未取代的苯环、萘环、蒽环、菲环、吡咯环、呋喃环、噻唑环、吡唑环、恶唑环、异恶唑环、吲哚环、苯并噻唑环、苯并恶唑环、苯并异恶唑环、哌啶环、噻吩环、吗啉环、四氢吡咯环、四氢呋喃环、环己烷、环戊烷、环庚烷或环辛烷；且/或，B环上含一个或多个取代基，...
【专利技术属性】
技术研发人员：王雪强，谭蔚泓，王霞，龙城宇，黄思捷，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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