【技术实现步骤摘要】
一种布洛芬甲酯的制备方法
本专利技术属于药物化学领域,特别涉及布洛芬甲酯的制备方法。
技术介绍
布洛芬,化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸,CASNo.15687-27-1,是一种安全、有效、用途广泛的非甾体抗炎药(NSAIDs)。因其结构上有1个手性碳,所以有两种光学异构体:(S)-布洛芬和(R)-布洛芬。研究证明,(S)-布洛芬的药理活性为(R)-布洛芬的100倍。(R)-布洛芬在体内会干扰正常的脂代谢和膜功能,具有一定的毒副作用。如(S)-布洛芬能用于临床,则可大大降低给药量。因此,探索制备光学纯(S)-布洛芬已成为国内外研究的一个热点。布洛芬的消旋体拆分主要是以布洛芬甲酯为原料,经脂肪酶催化选择性水解。关于布洛芬甲酯的合成,传统的合成工艺为浓硫酸催化法,但收率低,反应时间长。布洛芬甲酯的绿色合成工艺,曹雅晴,精细化工,30卷第1期,2013年1月提供的制备方法:布洛芬、甲醇在溶剂甘油、催化剂对甲苯磺酸作用下缩合脱水生成布洛芬甲酯粗品。布洛芬甲酯粗品经硅胶柱色谱分离得布洛芬甲酯。上述方法需要硅胶柱柱层析进行分离纯化,难以工业化。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种工艺稳定、操作简单、可操作性强、适合工业化的布洛芬甲酯的制备方法,包含如下步骤:1)将布洛芬加入到甲醇中,滴加氯化亚砜反应;2)水洗反应液,有机层减压蒸馏,得布洛芬甲酯。所述的一种布洛芬甲酯的制备方法,布洛芬、甲醇、氯化亚砜的摩尔配比为布洛芬:甲醇:氯化亚砜=1:2.50~5.00:1.10~1.30。所述的一种布洛芬甲酯的制备方法,滴加氯化亚砜的时间为30min~120min。本专利技 ...
【技术保护点】
1.一种布洛芬甲酯的制备方法,其特征是包含如下步骤:1)将布洛芬加入到甲醇中,滴加氯化亚砜反应;2)水洗反应液,有机层减压蒸馏,得布洛芬甲酯。
【技术特征摘要】
1.一种布洛芬甲酯的制备方法,其特征是包含如下步骤:1)将布洛芬加入到甲醇中,滴加氯化亚砜反应;2)水洗反应液,有机层减压蒸馏,得布洛芬甲酯。2.根据权利要求1所述的一种布洛芬甲酯的制备方法,其特征在于布...
【专利技术属性】
技术研发人员:翟吉胜,赵春燕,徐豪杰,于磊,窦国华,石军,孟庆彬,
申请(专利权)人:山东新华制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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