The present invention relates to a synthesis method of 6 8 2,5 The invention consists of three steps: the first step is to add polyformaldehyde into solvent N, N -dimethylformamide by compound 1, and to react tetrabutyl ammonium fluoride to obtain compound 2. The second step is to react compound 2 with ethyl bromoacetate and cesium carbonate in acetone to obtain compound 3. The third step is to react compound 3 with iron and ammonium chloride in ethanol and water to obtain final compound 4. The reaction formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法
本专利技术涉及化合物6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯(CAS:1251000-12-0)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯合成方法鲜有文献报道。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率适合,适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得,操作方便,反应易于控制,收率较高的6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案:一种6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法,本专利技术分三步,第一步,首先由化合物1在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中加入多聚甲醛,四丁基氟化铵反应得到化合物2,第二步,化 ...
【技术保护点】
1.一种6‑氧亚基‑8‑氧杂‑2,5‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑2‑甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1在溶剂N,N‑二甲基甲酰胺中加入多聚甲醛,四丁基氟化铵反应得到化合物2,第二步,化合物2与溴乙酸乙酯,碳酸铯在丙酮中反应得到化合物3,第三步,化合物3与铁,氯化铵在乙醇和水中反应得到最终化合物4,反应式如下:
【技术特征摘要】
1.一种6-氧亚基-8-氧杂-2,5-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中加入多聚甲醛,四丁基氟化铵反应得到化合物2,第二步,化合物2与溴乙酸乙酯,碳酸铯在丙酮中反应得到化合物3,第三步,化合物3与铁,氯化铵在乙醇和水中反应得到最终化合物4,反应式如下:。2.根据权利要求1所述的6-氧亚基-8-氧杂-2...
【专利技术属性】
技术研发人员:张大为,周强,白有银,高明飞,付新雨,姚宝元,谭汝鹏,孔祥南,刘鲜,赵廷,王曦,孙春,卢荣昌,刘雨雷,魏昕睿,于凌波,马汝建,
申请(专利权)人:上海合全药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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