The present invention relates to a synthesis method of 3 7 2,10 The invention consists of three steps: first, compound 1 is dissolved in tetrahydrofuran and added sodium hydride to react with triethyl phosphatidyl acetate to form compound 2; second, compound 2, nitromethane and tetrabutylammonium fluoride are dissolved in tetrahydrofuran to form compound 3; third, compound 3 is dissolved in ethanol and reduced by Raney nickel to form compound 4; :
【技术实现步骤摘要】
3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯的制法
本专利技术涉及化合物3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯(CAS:1823269-80-2)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯合成方法鲜有文献报道。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率适合,适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得,操作方便,反应易于控制,收率较高的3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯的制法。主要解决目前没有其工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案:一种3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯的制法,本专利技术分三步,第一步,首先化合物1溶于四氢呋喃加入氢化钠与磷酰基乙酸三乙酯发生维悌希反应得到化合 ...
【技术保护点】
1.一种3‑氧亚基‑7‑氧杂‑2,10‑二氮杂螺[4.6]十一烷‑10‑甲酸叔丁酯的制法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先化合物1溶于四氢呋喃加入氢化钠与磷酰基乙酸三乙酯发生维悌希反应得到化合物2;第二步,化合物2、硝基甲烷和四丁基氟化铵溶于四氢呋喃加热反应生成化合物3;第三步,化合物3溶于乙醇用雷尼镍还原关环得到化合物4;反应式如下:
【技术特征摘要】
1.一种3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[4.6]十一烷-10-甲酸叔丁酯的制法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先化合物1溶于四氢呋喃加入氢化钠与磷酰基乙酸三乙酯发生维悌希反应得到化合物2;第二步,化合物2、硝基甲烷和四丁基氟化铵溶于四氢呋喃加热反应生成化合物3;第三步,化合物3溶于乙醇用雷尼镍还原关环得到化合物4;反应式如下:。2.根据权利要求1所述的3-氧亚基-7-氧杂-2,10-二氮杂螺[...
【专利技术属性】
技术研发人员:张大为,周强,白有银,高明飞,付新雨,姚宝元,谭汝鹏,孔祥南,刘鲜,赵廷,王曦,孙春,卢荣昌,刘雨雷,魏昕睿,于凌波,马汝建,
申请(专利权)人:上海药明康德新药开发有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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