一种NADH复方组合物及其制剂和应用制造技术

一种NADH复方组合物及其制剂和应用，涉及生物医药和保健品技术领域，该NADH复方组合物包含NADH或其生理可接受盐以及左旋肉碱或其生理可接受盐，可用作减肥瘦身产品。

A NADH compound composition and its preparation and Application

The invention relates to the technical field of biomedicine and health products. The NADH compound composition comprises NADH or its physiologically acceptable salt, L-carnitine or its physiologically acceptable salt, and can be used as a weight-loss and weight-loss product.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种NADH复方组合物及其制剂和应用
本专利技术涉及生物医药和保健品
，特别涉及NADH在医药保健领域中的新制剂和新用途。
技术介绍
NADH是还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(Nicotinamideadeninedinucleotide)的缩写形式，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸是存在于包括人类细胞在内的所有活细胞中的一种生理物质，对身体无副作用，这种物质是很多可催化氧化—还原反应的酶的辅助因子，被称为辅酶I。NADH在生物体内产生于糖酵解和呼吸作用的柠檬酸循环中，在酶促反应中起递氢体的作用，其参与细胞物质代谢、能量合成、细胞DNA修复等多种生理活动，是线粒体中能量产生链中的控制标志物。NADH最重要的作用是对细胞呼吸的驱动力，葡萄糖代谢时直接经代谢所产生的ATP是十分少的，而代谢产生的NADH经由一个电子传递的氧化磷酸反应可产生大量的ATP，从而满足生物体的能量需要。NADH的用途非常广泛，可以用于化工催化反应、原料药生产、保健品行业、化妆品行业等。目前关于NADH在医药和保健品领域中的应用的报道已经屡见不鲜，如，用于抗衰老、防治慢性病等，但是却未见关于NADH应用于减肥方面的报道。据世卫组织统计：全球20岁及以上的成年人中有超过14亿人超重；超重的成年人中，2亿多男性和近3亿女性为肥胖；总而言之，全球成人中10％以上为肥胖人口。另外，44％的糖尿病负担、23％的缺血性心脏病负担以及7％～41％的某些癌症负担可归因于超重和肥胖。据统计，每年至少有280万成人死于超重或者肥胖，超重和肥胖如今已成为全球引起死亡的第五大风险。2016年，英国著名医学杂志《柳叶刀》发表全球成年人体重调查报告，调查发现全球成人肥胖人口已经超过瘦子，而中国超越美国，成为全球肥胖人口最多的国家。其中，中国男性肥胖人数4320万人，女性肥胖人数4640万人，中国肥胖人群绝对数量达到世界第一。针对超重和肥胖问题，虽然国内外投入了大量的研发力量，但因研发难度较大，目前经药监局批准上市的减肥药物屈指可数。但这些屈指可数的药物仍然存在以下两方面问题：1、给药需伴有与体重相关的疾病，如高血压、2-型糖尿病或高脂血症；2、长期服用会出现不同程度的头疼、头晕、疲劳、恶心、口干的副作用，停药后还会有反弹。而随着健康绿色生活理念的流行，越来越多的人对天然的减肥瘦身产品趋之若鹜，其中，以左旋肉碱的减肥产品尤甚。左旋肉碱因其来源于牛肉、猪肉等红色肉类、对人体无毒副作用，深受人们的青睐，如今已是风靡全球。左旋肉碱(L-carnitine)，又称L-肉碱、L－肉毒碱、维生素BT，或音译卡尼丁，化学名称β－羟基γ－三甲铵丁酸，是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸。左旋肉碱用作减肥产品具有三大特点：(1)只减脂肪不减水分；(2)使运动减肥的效果加倍；(3)最安全健康的减肥营养补充品。目前，左旋肉碱已应用在于医药、保健品和食品等领域，并已被瑞士、法国、美国和世界卫生组织规定为法定的多用营养剂，我国食品添加剂卫生标准GB2960-1999规定了左旋肉碱酒石酸盐为食品营养强化剂，可应用于咀嚼片、软饮、胶囊、乳粉及乳饮料等。左旋肉碱在脂肪代谢中的作用已经被证实，即扮演着“脂肪搬运工”的角色。具体来说，脂肪被氧化分解的场所在线粒体内，脂肪如果不进入线粒体内，不管如何锻炼、如何节食，都不能被消耗掉。脂肪要进入线粒体内必须先穿越线粒体膜这个障碍，而穿越这个障碍必须依赖于左旋肉碱这个载体的运输功能。如果把脂肪比作煤炭，线粒体比作锅炉，那么左旋肉碱就相当于是铁铲，它把煤炭(脂肪)送进锅炉(线粒体)中燃烧。通常，人们每天从膳食中摄入的左旋肉碱不到50毫克，而为使身体达到理想的健康状态，普通成人每日应摄入不少于500毫克的左旋肉碱，肥胖人群和素食主义者，特别是女人，则需要更多，所以就需要在膳食之外额外补充左旋肉碱以满足保持理想身材的需要。但是研究发现，尽管人们为减肥服用的左旋肉碱多达1～3g，可是却没有在肌肉中发现左旋肉碱含量有明显的上升，不能使产品的作用最大化，导致左旋肉碱的绝对生物利用度仅为15.9±4.9％，减肥效果大打折扣。
技术实现思路
针对上述
技术介绍
中提到的目前市场上的左旋肉碱减肥产品的生物利用度低、减肥效果大打折扣的技术问题，本专利技术的目的在于开发NADH在减肥方面的新用途，以期获得一种新的减肥产品，以解决左旋肉碱减肥产品的上述不足。为实现上述目的，专利技术人进行了长期大量的实验研究。脂肪的代谢过程包括如下两个阶段，第一阶段：脂肪酸被左旋肉碱从线粒体外运送到线粒体内；第二阶段：脂肪酸在线粒体内进行β-氧化分解并产生能量。专利技术人研究发现，脂肪代谢的第二阶段需要辅酶NADH的参与，当体内NADH匮乏时，便会阻碍脂肪的代谢。服用左旋肉碱并增强运动，确实可以让脂肪酸更多地进入线粒体进行氧化，同时人体也会自我调节产生更多的NADH来加速氧化，但这对于要减掉足够多的脂肪来说是远远不够的，因为NADH在体内的合成不会在短时间内增加很多。这样就导致运送到线粒体内的脂肪酸无法得到及时消耗，从而抑制了脂肪酸被继续运送到线粒体内，人体便会自我调节将多余的左旋肉碱代谢掉，这也就是服用了很多左旋肉碱却没有在肌肉中发现左旋肉碱含量明显上升的原因所在。基于专利技术人的上述研究，本专利技术提供了一种NADH复方组合物，所述组合物包含如下重量份组分：NADH或其生理可接受盐以及左旋肉碱或其生理可接受盐。NADH和左旋肉碱的生理可接受盐包括所有已知的生理可接受酸性和碱性成盐物质，其中较为优选的是NADH钠盐和左旋肉碱酒石酸盐。优选地，所述组合物包含如下重量份组分：NADH或其生理可接受盐1～10％、左旋肉碱或其生理可接受盐1～10％、油相5～50％、乳化剂20～70％、助乳化剂0～50％。优选地，所述油相选自大豆油、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、玉米油、蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、甘油单油酸酯、油酸、橄榄油、麻油、花生油和杏仁油中的至少一种。优选地，所述乳化剂为非离子型表面活性剂。更优选地，所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸酯-15、油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛基苯基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆188、吐温-80、液态卵磷脂、月桂酸蔗糖酯、棕榈酸蔗糖酯、硬脂酸蔗糖酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯和甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的至少一种。优选地，所述助乳化剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400、异丙醇、1，2-丙二醇、正丁醇、二乙二醇单乙基醚和碳酸丙二酯中的至少一种。优选地，上述NADH复方组合物采用如下方法制备而成：称取处方量的油相、乳化剂和助乳化剂于西林瓶中，加入处方量的NADH或其生理可接受盐混合均匀后，得一澄清液；再加入处方量的左旋肉碱或其生理可接受盐，37℃下充分搅拌1h使其溶解完全，即得。该NADH复方组合物可直接填充于软胶囊中供口服，也可分散在载体材料等药用辅料中，压制成片剂使用，或者添加缓释材料制备成缓释制剂。本专利技术还提供了一种NADH复方口服制剂，所述口服制剂包含本专利技术提供的上述NADH复方组合物，该口服制剂优选为片剂或者胶囊剂。优选地，上述口服制剂除了包含上述NADH复方组合物之外，还包含药用辅料，所述药用辅料包含如下重量份组分：吸附剂10～7本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种NADH复方组合物，其特征在于，所述组合物包含如下重量份组分：NADH或其生理可接受盐以及左旋肉碱或其生理可接受盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种NADH复方组合物，其特征在于，所述组合物包含如下重量份组分：NADH或其生理可接受盐以及左旋肉碱或其生理可接受盐。2.根据权利要求1所述的NADH复方组合物，其特征在于，所述组合物包含如下重量份组分：NADH或其生理可接受盐1～10％、左旋肉碱或其生理可接受盐1～10％、油相5～50％、乳化剂20～70％、助乳化剂0～50％。3.根据权利要求2所述的NADH复方组合物，其特征在于：所述油相选自大豆油、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、玉米油、蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、甘油单油酸酯、油酸、橄榄油、麻油、花生油和杏仁油中的至少一种。4.根据权利要求2所述的NADH复方组合物，其特征在于：所述乳化剂为非离子型表面活性剂。5.根据权利要求4所述的NADH复方组合物，其特征在于：所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸酯-15、油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛基苯基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆188、吐温-80、液态卵磷脂、月桂酸蔗糖酯、棕榈酸蔗糖酯、硬脂酸蔗糖酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯和甘油聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅荣昭，颜携国，戴柱，
申请(专利权)人：邦泰生物工程深圳有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44