芳族磺酰胺衍生物制造技术

式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。

Aromatic sulfonamide derivatives

Substituted aromatic sulfonamides of formula (I), pharmaceutical compositions and combinations containing the compounds, and applications of the compounds in the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of diseases.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】芳族磺酰胺衍生物专利技术的申请的领域本专利技术涉及如本文所描述和所定义的式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。如本文所描述和所定义的那样，本专利技术涉及包含作为P2X4的拮抗剂或负向别构调节剂的活性成分的药物组合物和组合产品。此类化合物作为唯一药剂或与其它活性成分组合用于制造药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病(尤其哺乳动物中的疾病，诸如但不限于与疼痛相关的疾病)或用于治疗或预防脑或骨髓中的疼痛或神经元损害和炎症或关节炎或脊柱炎综合征(急性和慢性)、炎性诱导的疼痛、神经性疼痛、骨盆疼痛、癌症相关疼痛、子宫内膜异位症相关疼痛以及子宫内膜异位症本身、癌症本身、多发性硬化本身、骨髓或缺血性脑损伤本身。专利技术背景慢性炎性疼痛(诸如但不限于子宫内膜异位症和子宫肌腺症的症状)作为在组织损害或局部细胞死亡后由免疫系统产生的炎性反应的结果而产生且通常在初始损伤已愈合之后持续长时间。由于大百分比的具有炎性疾病的患者对当前可用的抗炎性治疗或止痛药不足够响应或患有不可耐受的副作用，所以有必要探究用于炎性病况/病症的替代治疗。三磷酸腺苷ATP被广泛地视为牵涉于各种生理学和病理生理学作用的重要神经递质，这通过经由不同亚型的嘌呤型受体来发挥作用(Burnstock1993,DrugDevRes28:196-206;Burnstock2011,ProgNeurobiol95:229-274)。迄今为止，已克隆了7个P2X家族的成员，包括P2X1-7(Burnstock2013,FrontCellNeurosci7:227)。P2X4受体是表达于各种已知主要涉及炎性/免疫过程的细胞类型(具体地，包括单核细胞、巨噬细胞、肥大细胞和小神经胶质细胞)上的配体门控的离子通道(Wang等人,2004,BMCImmunol5:16;Brone等人,2007ImmunolLett113:83-89)。已知尤其通过细胞外ATP来活化P2X4以导致促炎性细胞因子和前列腺素(PGE2)的释放(Bo等人,2003CellTissueRes313:159-165;Ulmann等人,2010,EMBOJournal29:2290-2300;deRiberoVaccari等人,2012,JNeurosci32:3058-3066)。文献中使用动物模型的许多条证据暗示P2X4受体与伤害感受和疼痛有关。缺乏P2X4受体的小鼠并不响应于许多炎性攻击(诸如完全弗氏佐剂、角叉菜胶或福尔马林)而发生疼痛过敏性(Ulmann等人,2010,EMBOJournal29:2290-2300)。另外，缺乏P2X4R的小鼠并不在外周神经损伤之后发生机械触摸痛，从而指示P2X4也在神经性疼痛病况中发挥重要作用(Tsuda等人,2009,MolPain5:28;Ulmann等人,2008,JNeurocsci28:11263-11268)。除了P2X4在急性和慢性疼痛相关疾病中的突出作用(Trang和Salter,2012,PurinergicSignalling8:621-628;Burnstock,2013EurJPharmacol716:24-40)以外，P2X4可被视为炎性疾病(诸如呼吸疾病，(例如哮喘、COPD))、肺疾病(包括纤维化)、癌症和动脉粥样硬化的极其重要的介体(Burnstock等人,2012PharmacolRev.64:834-868)。EP2597088A1描述了P2X4受体拮抗剂和尤其式(III)的二氮杂䓬衍生物或其药理学上可接受的盐。所述文件进一步公开了由式(I)、(II)、(III)代表的P2X4受体拮抗剂二氮杂䓬衍生物或其药理学上可接受的盐的用途，其显示P2X4受体拮抗作用，作为用于预防或治疗伤害性、炎性和神经性疼痛的药剂是有效的。更详细地，EP2597088A1描述了作为用于由各种癌症、糖尿病性神经炎、病毒疾病(诸如疱疹)和骨关节炎引起的疼痛的预防剂或治疗剂有效的P2X4受体拮抗剂。根据EP2597088A1的预防剂或治疗剂也可与其它药剂(诸如阿片样物质止痛剂(例如吗啡、芬太尼)、钠通道抑制剂(例如奴佛卡因(novocaine)、利多卡因)或NSAIDs(例如阿司匹林、布洛芬))组合使用。用于由癌症引起的疼痛的P2X4受体拮抗剂也可与抑癌剂(诸如化学治疗剂)组合使用。另外的P2X4受体拮抗剂和其用途公开于WO2013105608、WO2015005467和WO2015005468中。“Discoveryandcharacterizationofnovel,potentandselectiveP2X4receptorantagonistsforthetreatmentofpain”呈现于SocietyforNeuroscienceAnnualMeeting2014(CarrieABowen等人；海报N.241.1)。所述海报描述鉴定抑制物质中的P2X4的新型、有效和选择性小分子拮抗剂的方法，且描述在神经性和炎性疼痛的实验模型中如何评估所选的化合物的方法。具体而言，描述人类、大鼠、小鼠P2X4R的基于Flipr的筛选方法、人类P2X4R电生理学分析、合适的小鼠神经病模型和小鼠炎症模型。WO2015/088564和WO2015/088565提供了P2X4受体调节化合物、其合成方法、包含所述化合物的药物组合物和其使用方法。所述P2X4受体调节化合物可用于治疗、预防和/或管控各种病症，包括但不限于慢性疼痛、神经病变、炎性疾病和中枢神经系统病症。在现有技术的状态中没有提及如本文所描述和所定义的通式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，尤其是通式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物作为唯一药剂或与其它活性成分组合用于治疗或预防与疼痛相关的疾病或用于治疗或预防疼痛综合征(急性和慢性)、炎性诱导的疼痛、神经性疼痛、骨盆疼痛、癌症相关疼痛、子宫内膜异位症相关疼痛以及子宫内膜异位症本身、癌症本身和增殖性疾病本身(如子宫内膜异位症)的用途。因此，本专利技术的P2X4的抑制剂代表应当作为单一药剂或与其它药物组合以补充治疗选择的有价值的化合物。专利技术描述本专利技术涉及式(I)的化合物其中:X代表C-R2a或N；R1代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R2代表苯基或杂芳基，其中所述苯基或杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5-元环；R2a代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基；R2b代表氢、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基；R2c代表氢、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基，其中R2a、R2b和R2c中的不少于一者代表氢；R3代表氢或氟；R4代表氢、氟、甲基或OH；R5代表氢或C1-C3-烷基；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基或本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.03 EP 16167996.41.式(I)的化合物其特征在于：X代表C-R2a或N；R1代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R2代表苯基或杂芳基，其中所述苯基或杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5-元环；R2a代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基；R2b代表氢、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基；R2c代表氢、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基，其中R2a、R2b和R2c中的不少于一者代表氢；R3代表氢或氟；R4代表氢、氟、甲基或OH；R5代表氢或C1-C3-烷基；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基或F3CS-；R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R6b是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；或彼此相邻的R6a和R6b一起代表选自以下的基团：–O-CH2-CH2-、–O-CH2-O-或–O-CH2-CH2-O-；R7a和R7b是相同或不同的且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R8每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基；R9和R10是相同或不同的且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基或(CH3)2N-C1-C4-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成4-至6-元含氮杂环，所述环任选地含有一个选自O、S、NH、NRa的额外杂原子，其中Ra代表C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基基团且任选地彼此独立地被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次；R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-、(C1-C4-烷基)-S-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R11a代表选自以下的基团；C3-C6-环烷基、吗啉代、其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R12彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；n代表0、1、2或3；或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。2.式(Ia)的根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R1代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R2代表苯基或杂芳基，其中所述苯基或杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5-元环；R2a代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基；R2b代表氢或卤素；R2c代表氢或卤素；其中R2a、R2b和R2c中的不少于一者代表氢；R3代表氢或氟；R4代表氢、氟、甲基或OH；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基或F3CS-；R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R6b是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；或彼此相邻的R6a和R6b一起代表选自以下的基团：–O-CH2-CH2-、–O-CH2-O-或–O-CH2-CH2-O-；R7a和R7b是相同或不同的且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R8与每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基；R9和R10是相同或不同的且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基或(CH3)2N-C1-C4-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成4-至6-元含氮杂环，所述环任选地含有一个选自O、S、NH、NRa的额外杂原子，其中Ra代表C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基基团且任选地彼此独立地被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次；R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-、(C1-C4-烷基)-S-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R11a代表选自以下的基团；C3-C6-环烷基、吗啉代、其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R12彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；n代表0、1、2或3；或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。3.式(Ib)的根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R1代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R2代表苯基或杂芳基，其中所述苯基或杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5-元环；R3代表氢或氟；R4代表氢、氟、甲基或OH；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基或F3CS-；R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R6b是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；或彼此相邻的R6a和R6b一起代表选自以下的基团：–O-CH2-CH2-、–O-CH2-O-或–O-CH2-CH2-O-；R7a和R7b是相同或不同的且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R8与每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基；R9和R10是相同或不同的且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基或(CH3)2N-C1-C4-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成4-至6-元含氮杂环，所述环任选地含有一个选自O、S、NH、NRa的额外杂原子，其中Ra代表C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基基团且任选地彼此独立地被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次；R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-(C1-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-、(C1-C4-烷基)-S-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R11a代表选自以下的基团；C3-C6-环烷基、吗啉代、其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R12彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、(C1-C4-卤代烷氧基)-(C2-C4-烷基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；n代表0、1、2或3；或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其特征在于：R1代表其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基；R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R6b是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-。5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其特征在于：R1代表其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基；R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-；R6b是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-。6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其特征在于：R1代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；R7a和R7b是相同或不同的且彼此独立地代表氢、羟基、氟、氯、C1-C4-烷基、二氟甲基或三氟甲基。7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其特征在于：R2代表苯基，其中所述苯基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5-元环。8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其特征在于：R2代表5-元单环杂芳基，其中所述杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次。9.根据权利要求8所述的化合物，其特征在于：R2代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点，且所述基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一次。10.根据权利要求8或9所述的化合物，其特征在于：R2代表选自以下的基团：其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点，且所述基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一次。11.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其特征在于：R2代表6-元单环杂芳基，其中所述杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次。12.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其特征在于：R2代表[5,6]-稠合双环杂芳基，其中所述杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次，或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次。13.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物，其特征在于：R3代表氢；且R4代表氢、甲基或OH。14.根据权利要求1至13所述的化合物，其特征在于：R8代表C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基。15.根据权利要求1至14所述的化合物，其特征在于：R9彼此独立地代表C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基；R10彼此独立地代表氢或C1-C4-烷基。16.根据权利要求1至15所述的化合物，其选自以下目录：2-(2-氯苯基)-N-[4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3,5-二氯-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(3-氯-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-咪唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[3-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[5-环丙基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[4-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[3-氨磺酰基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[3-(二氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-{4-[3-(二氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[2-(二氟甲基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，N-[4-(3-叔丁基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-异丙氧基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-异丁基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[4-(甲基硫烷基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-甲氧基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(1H-苯并咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[3-(二甲基氨基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-乙基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，(2-氯苯基)-N-[4-(3-环丙基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(5-环丙基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[3-(甲氧基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-叔丁基-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氰基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(二氟甲基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-[2-(二氟甲基)苯基]-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-(2-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[2-(二氟甲氧基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-氯吡啶-4-基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[4-(二氟甲基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-2,2-二氟-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)-2,2-二氟乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯吡啶-3-基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯-4-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(二氟甲氧基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯-4,5-二氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-氯吡啶-4-基)乙酰胺，N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[4-(二氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(2-溴苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲氧基苯基)乙酰胺，2-(4-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-硝基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,4-二氯苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3,4-二氟苯基)乙酰胺，2-(3-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3,5-二氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-羟基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,3-二氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯吡啶-3-基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(二氟甲氧基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,5-二氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-氟-3-甲基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-3,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-5-甲基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,5-二氯苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-异丙基苯基)乙酰胺，2-(2-氯-5-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(5-溴-4-氟-2-甲基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,6-二氟苯基)丙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[4-(二氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(4-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2,2-二氟乙酰胺，2-(2-硝基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2,4-二氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-6-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3,5-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2,6-二氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-溴苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3,4-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(4-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(4-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2,3-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-甲基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-甲基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[2-(二氟甲氧基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯吡啶-3-基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-5-甲基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,5-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-6-氟-3-甲基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-3,6-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-4-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2,5-二氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-异丙基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-5-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(5-溴-4-氟-2-甲基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-6-甲氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-4,6-二氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(3-氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(3,4-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(3,5-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-羟基苯基)乙酰胺，2-(3-氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(4-氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲基苯基)乙酰胺，2-(2,3-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-乙氧基苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-[2-(二氟甲氧基)苯基]-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯吡啶-3-基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-氟-3-甲基苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,5-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2,5-二氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-3,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-5-甲基苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(5-溴-4-氟-2-甲基苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-异丙基苯基)乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺，2-(2,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]丙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-乙氧基苯基)乙酰胺，2-(2-乙氧基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-溴苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2,4-二氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2,6-二氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-硝基苯基)乙酰胺，2-(4-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲氧基苯基)乙酰胺，2-(2-氯-6-氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,4-二氯苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺，2-(2-溴苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3,4-二氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3,5-二氟苯基)乙酰胺，2-(3-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-羟基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(3-甲基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-乙氧基苯基)乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,3-二氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯吡啶-3-基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(二氟甲氧基)苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,5-二氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-氟-3-甲基苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-3,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-5-甲基苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2,5-二氯苯基)乙酰胺，2-(5-氯-2-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(丙-2-基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-6-甲氧基苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯-4,6-二氟苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(3-氯吡啶-4-基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[4-(二氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2,2-二氟乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基}乙酰胺，N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基}-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺，N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(2-甲基苯基)乙酰胺，N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，2-[2-(二氟甲基)苯基]-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(2-甲氧基苯基)乙酰胺，N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(4-氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯-5-氟苯基)-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2,3-二氯苯基)-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(3-氯吡啶-4-基)-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-环丁基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-乙酰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-异丙基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，1-(4-{[(2-氯苯基)乙酰基]氨基}-2-氨磺酰基苯基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，1-(4-{[(2-氟苯基)乙酰基]氨基}-2-氨磺酰基苯基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，2-(2-氟苯基)-N-{4-[4-(2-羟基丙-2-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[4-(2-羟基丙-2-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯吡啶-3-基)-N-{3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-甲基-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-2H-1,2,3-三唑-2-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯-5-氰基苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氰基-5-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，2-(5-溴-2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺，N-[4-(3-氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[3-氰基-4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-5-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-甲氧基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-环丙基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2H-吡唑并[3,4-b]吡啶-2-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-2-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-2-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[4-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(4-{4-[(2,2-二氟乙基)氨基]-1H-吡唑-1-基}-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[4-(2,2-二氟乙基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-{[(2,2-二氟乙基)氨基]甲基}-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-[4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，N-[4-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，N-[4-(3-环丙基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-{4-[4-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-1-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(2-氨磺酰基联苯-4-基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氟苯基)-N-{4-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-{4-[1-(氮杂环丁烷-3-基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(3-氯苯基)-N-(2-氨磺酰基联苯-4-基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(6-氯吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(3,5-二甲基-1,2-噁唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(4-{1-[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯-4-氟苯基)-N-[4-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(3-氨磺酰基-4-{1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(1-环丁基-1H-吡唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(4-{1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(5-氰基吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(4-{1-[氧杂环丁烷-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-5-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2-甲氧基嘧啶-5-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-(4-{1-[2-(丙-2-基氧基)乙基]-1H-吡唑-4-基}-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(3-羟基-3-甲基丁基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[5-(2-羟基丙-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[5-(二氟甲氧基)吡啶-3-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-[4-(2-氯-5-甲氧基吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-[4-(5-叔丁基-1H-吡唑-3-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，N-[4-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(6-甲基哒嗪-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]苯基}乙酰胺，N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}-2-(2-氟苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{6-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-5-氨磺酰基吡啶-3-基}乙酰胺，N-[4-(6-氯-5-甲基吡啶-3-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[2-(环丙基氨基)嘧啶-5-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[1-(四氢呋喃-3-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[2-(甲基氨基)嘧啶-5-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氨磺酰基吡啶-3-基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(2,2-二氟乙基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺，N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基}-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[3-氨磺酰基-5'-(三氟甲基)-2,3'-联吡啶-5-基]乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲氧基)吡啶-3-基]苯基}乙酰胺，2-(2-氯苯基)-N-[4-(2-环丙基嘧啶-5-基)...

【专利技术属性】
技术研发人员：S维尔纳，S梅施，A克莱韦，N布罗伊尔，SA赫尔贝特，M科赫，H达勒夫，M奥斯默斯，E哈达克，A利欣斯克伊，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE