The invention discloses an imamine derivative with drug activity and a preparation method thereof, belonging to the technical field of pharmaceutical synthesis. The main points of the technical scheme of the invention are as follows: an imamine derivative with drug activity has a structure of:
【技术实现步骤摘要】
具有药物活性的伊马胺衍生物及其制备方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种具有药物活性的伊马胺衍生物及其制备方法。
技术介绍
杂环化合物广泛存在于自然界中，许多天然杂环化合物在动、植物体中起着重要的生理作用。例如血红素、叶绿素、DNA及RNA中的碱基、酶和辅酶中催化生化反应的活性部位及中草药的有效成分生物碱等，都是含氮杂环化合物；为数不多的维生素、抗生素以及一些植物色素和植物染料都含有杂环化。目前合成的杂环化合物涉及医药、农药、染料、生物模拟材料、分子器件。储能材料等，尤其在现代药物中，杂环化合物占有有相当大的比重，与人们的生活息息相关。药物治疗方面成熟的杂环化合物有抗高血压系统药物卡托普利，雷米普利、抗心绞痛药哌嗪类衍生物曲美他嗪、调血脂药氟伐他汀、环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆、咪唑吡啶类催眠药唑吡坦等。吡啶化合物是具有良好生物活性的含氮杂环化合物，广泛应用于医药和农药的合成研究。吡啶主要用于合成医药、农药和橡胶助剂，吡啶类农药被称为第四代农药，具有高效、低毒的特点，与人和生物具有良好的环境相容性，符合农药的发展要求和趋势，含吡啶环的化合物逐渐成为农药...
【技术保护点】
1.具有药物活性的伊马胺衍生物及其制备方法，其特征在于该伊马胺衍生物的结构为：
【技术特征摘要】
1.具有药物活性的伊马胺衍生物及其制备方法，其特征在于该伊马胺衍生物的结构为：2.根据权利要求1所述的具有药物活性的伊马胺衍生物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、尿素溶于无水乙醇中，加热60℃，然后缓慢滴加1-(吡啶-3-基)丙-2-炔-1-酮，滴完后加热至回流，反应一定时间后有大量的白色固体析出，白色固体经过滤，烘干得类白色固体(1-(1-(吡啶基-3-基)-2-亚苄基))尿素；B、在多聚磷酸中，加入(1-(1-(吡啶基-3-基)-2-亚苄基))尿素，首先室温搅拌一段时间，随后加热至110℃搅拌反应至原料反应完全，缓慢加入水和活性炭，搅拌均匀后过滤，滤液放冰箱过夜，然后通过真空过滤收集沉淀的固体，用水将固体进行重结晶，烘干得到固体4-(吡啶基-3-基)嘧啶-2(H)-酮。C、在甲苯溶剂中，然后加入4-(吡啶基-3-基)嘧啶-2(H)-酮，首先在室温搅拌一段时间，然后缓慢滴加三氯氧磷，加热至回流，搅拌反应至原料完全消失后降至室温，然后把反应液倒入大量冰水中淬灭反应，加入有机溶剂二氯甲烷，萃取多次后合并有机相，然后浓缩后经柱层析纯净的2-氯-4-(吡啶-3-基)吡啶。D、在氮气氛围下，将2-氯-4-(吡啶-3-基)吡啶，2-甲基-5-硝基苯胺，碘化亚铜，无水碳酸钾和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯加入1,4-二氧六环溶液中，加热100℃，反应至原料反应完全，先在减压条件下，蒸去绝大部分的1,4-二氧六环，待冷却至室温后，把反应混合物倒入冰水中，有大量的类白色固体析出，过滤，用正己烷淋洗，真空干燥得纯净的N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。E、将N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和六水合氯化铁加入乙醇中，油浴缓缓加热至78℃，搅拌下加入活性碳，将质量分数为85％的水合肼缓慢滴加到反应中，继续反应一段时间后停止反应，抽滤，滤液浓缩得到黄色油状物，加入乙醇加热溶解，室温搅拌下滴加蒸馏水得亮黄色结晶性固体N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶。F、将二苯甲基-3-甲基氮杂环丁烷，溴乙酸乙酯，碳酸钾加入乙腈中，然后加热至一定温度反应，待原料1-二苯甲基-3-甲基氮杂环丁烷反应完全后，冷却至室温，过滤除去碳酸钾，滤液浓缩得...
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