华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用制造技术

本发明专利技术公开了华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用,所述华蟾毒配基能够选择性作用于外周神经元细胞DRG的钠通道，以及钠通道Nav1.7和1.8两种亚型，特别的对Nav1.8亚型具有选择性。可以用于治疗牙痛及带状疱疹性神经疼痛等与外周钠通道有关的疼痛类疾病。

Application of cinobufogenin ligands in preparation of peripheral sodium channel inhibitors

The invention discloses the application of cinobufagin ligand in the preparation of peripheral sodium channel inhibitor drugs. The cinobufagin ligand can selectively act on the sodium channel of DRG in peripheral neuron cells, as well as two subtypes of sodium channel Nav1.7 and 1.8, with particular selectivity to Nav1.8 subtype. It can be used to treat pain related to peripheral sodium channels such as toothache and herpes zoster neuralgia.

【技术实现步骤摘要】
华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用
本专利技术涉及天然药物及化学药物领域，尤其涉及一种华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用。
技术介绍
电压依赖性钠离子通道广泛分布于各类兴奋性细胞膜上，是电信号扩大和传导的主要介质。钠离子通道结构和功能的异常可导致神经疼痛、癫痫等多种疾病。而钠离子通道抑制剂可以作为上述疾病治疗的良好药物。钠离子通道由1个大的α亚基(约260kD)和1个或多个附属的β亚基组成，和根据α亚基的特点，可分为9个亚型(Nav1.1-1.9),其中至少有7个亚型在神经系统中表达：Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3和Nav1.6主要在中枢神经系统(CNS)表达；Nav1.7、Nav1.8和Nav1.9主要在外周神经系统中表达(JMedChem,2015,18,7093-7118)。其中，钠离子通道Nav1.7和1.8，与疼痛的发生密切相关。Nav1.7被认为是外周神经疼痛综合症的止痛靶点，而Nav1.8也被证实在关节疼痛等中发挥着重要作用[BrJPharmacol,2015,172,2654-2670；ActaPhysiol(Oxf),192本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用，其特征在用于，所述华蟾毒配基的结构如下：

【技术特征摘要】
1.华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用，其特征在用于，所述华蟾毒配基的结构如下：2.根据权利要求1所述的华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用，其特征在用于，所述华蟾毒配基能够选择性的作用于外周型钠通道。3.根据权利要求1所述的华蟾毒配基在制备外周钠离子通道抑制剂药物方面的应用，其特征在用于，所述华蟾毒配基能够选择性作用于外周神经元细胞DRG的钠通道，以及钠通道Nav1.7和1.8两种亚型，特别的对Nav1.8亚型具有选择性。4.根据权利要求1所述的华蟾...

【专利技术属性】
技术研发人员：田海妍，周诗文，黄秀勇，刘昕，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：广东,44