化合物lithocarpinols及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术公开了化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B是从海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明，化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B对肝癌细胞HepG‑2、乳腺癌细胞MCF‑7、神经胶质瘤细胞SF‑268和非小细胞肺癌细胞A549的IC50值范围为9.4～35.9μM，显示出比较显著的抗肿瘤活性，可以用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
化合物lithocarpinols及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于医药生物
，具体涉及化合物lithocarpinolA和lithocarpinolB及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症正严重威胁着人类的健康。目前，我国每年死于癌症的人数为250万人左右，全球每年死于癌症的人数约为1000万，而且这个数字还在逐年增长。预计到2030年，全球每年新增的癌症病例将达到2140万，死亡人数将超过1100万。当前，抗肿瘤药物的市场份额也在不断扩大，抗癌药物占医药市场份额高达30％。然而，目前抗癌药物大多存在特异性差、毒副作用强和价格昂贵等缺陷，使得癌症患者常因药物昂贵而放弃治疗或副作用大而意外致死。因此，提高抗癌药物特异性从而降低毒副作用将造福癌症患者，对人类健康和社会发展有着十分重要的现实意义。海洋微生物资源远比陆地微生物资源丰富，并且尚未被人类充分发掘和利用，具有巨大的研究和开发潜能。深海来源的微生物因为高压、高盐、缺氧、低温、寡营养等独特的生境，进而进化出独特的代谢途径，因此成为结构新颖独特天然药物的重要来源。深海来源的真菌比其他海洋微生本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物lithocarpinol A，其结构式如式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.化合物lithocarpinolA，其结构式如式(I)所示：2.一种化合物lithocarpinolA和lithocarpinolB的制备方法，其特征在于，所述的化合物lithocarpinolA和lithocarpinolB是从海洋真菌PhomopsislithocarpusFS508的发酵培养物中分离制备得到的；所述的化合物lithocarpinolA和lithocarpinolB的结构式如式(II)所示：3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：(1)制备海洋真菌PhomopsislithocarpusFS508的固体发酵培养物，用乙酸乙酯萃取该固体发酵培养物，将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏，将浸膏用甲醇水溶液分散，再用石油醚萃取，萃取剩下的甲醇水溶液部分蒸馏浓缩得到粗提物；(2)将粗提物过硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯以体积比为10:1,7:1,9:2,2:1,1:1,0:1和二氯甲烷-甲醇以体积比为5:1,0:1分别作为洗脱剂，梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比2:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝5:1v/v展开得Rf＝0.2-0.4的组分Fr.6，将组分Fr.6再经凝胶柱层析SephadexLH-20，以二氯甲烷-甲醇体积比1:1作为洗脱剂洗脱，收集TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝2:1v/v展开得Rf＝0.5-0.8的组分Fr.6.2，将组分Fr.6.2再经硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯的体积比为6:1,3:1,2:1,1:1,1:2,0:1进行梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比6:1洗脱的组分Fr.6.2.1，将组分Fr.6.2.1经全制备HPLC在YMC-ODS柱，流动相为体积比85:15的甲醇/水，流速为8mL/min的色谱条件下进行分离，于保留时间为8.0min收集洗脱组分，得到组分Fr.6.2.1.1，将Fr.6.2.1.1经进一步的半制备HPLC，得到化合物lithocarpinolA；于保留时间为8.9min收集洗脱组分，得到组分Fr.6.2.1.2，将Fr.6.2.1.2经进一步的半制备HPLC，得到化合物lithocarpinolB。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的组分Fr.6.2.1.1...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪新，章卫民，许建林，谭海波，陈玉婵，李赛妮，李浩华，
申请(专利权)人：广东省微生物研究所广东省微生物分析检测中心，
类型：发明
国别省市：广东,44