一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。为了克服现有技术中氟比洛芬缓释微球制剂的稳定性较差，使用和储存过程中容易出现析晶的现有技术不足，本发明专利技术的目的在于提供一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂，所述的缓释微球制剂由如下重量份数的原料制备得到：聚酯10‑100份，氟比洛芬2‑5份，所述的缓释微球制剂中还包括乳化剂和稳定剂。本发明专利技术通过溶剂挥发法制备得到微球溶液，然后使用海藻酸钠外层包裹，制备得到的缓释微球制剂具有较高的包封率和载药量，长期储存时性质稳定，包封率和载药量无明显变化，有效延长了药品的储存时间，提高了药品质量稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
氟比洛芬(flurbiprofen)化学名为(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸，白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。分子式为C15H13FO2，分子量为244.26100，密度为1.279g/cm3(25℃)，熔点为110-112℃(lit.)，沸点为376℃。临床上主要适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。也可用于软组织病(如扭伤及劳损)以及轻中度疼痛(如痛经和手术后疼痛、牙痛等)的对症治疗。氟比洛芬是丙酸类非甾体类抗炎药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有止痛、抗炎及解热作用。氟比洛芬抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强，且毒性更低，是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。氟比洛芬对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用，故有可能诱导出血。由于氟比洛芬有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用氟比洛芬。前列腺素是眼内某些炎症的介质，可致血－本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂，所述的缓释微球制剂由如下重量份数的原料制备得到：聚酯10‑100份，氟比洛芬2‑5份，其中所述聚酯为乳酸‑乙醇酸共聚物、聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯、聚酐、聚邻酯、聚乳酸‑聚乙二醇、聚丙烯葡萄糖中的一种或两者以上的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种包含氟比洛芬的缓释微球制剂，所述的缓释微球制剂由如下重量份数的原料制备得到：聚酯10-100份，氟比洛芬2-5份，其中所述聚酯为乳酸-乙醇酸共聚物、聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯、聚酐、聚邻酯、聚乳酸-聚乙二醇、聚丙烯葡萄糖中的一种或两者以上的混合物。2.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述的聚酯为聚乳酸-聚乙二醇。3.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述聚乳酸-乙二醇中乳酸与乙二醇的摩尔比为(85:15)-(50:50)。4.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述聚乳酸-乙二醇的分子量在12000-15000道尔顿之间，所述的聚乳酸-乙二醇的特性粘度在0.45～0.55dL/g。5.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述的缓释微球制剂还包括乳化剂，乳化剂的用量为0.2％-0.6％。6.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述的乳化剂选自大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、合成磷脂、聚乙二醇硬脂酸酯、胆固醇、泊洛沙姆188、吐温80中的任意一种或至少两种的组合物，优选为胆固醇和/或泊洛沙姆188。7.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，还包括稳定剂，其用量为0.01％-0.05％。8.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述稳定剂优选自油酸、油酸钠、无水亚硫酸钠、EDTA二钠、维生素E中的任意一种或至少两种的组合物，优选为EDTA二钠。9.根据权利要求1所述的包含氟比洛芬的缓释微球制剂，其特征在于，所述的缓释微球制剂由如下重量份数的原料制备得到：聚乳酸-乙二醇55份，氟比洛芬3.5份，其中所述聚乳酸-乙二醇的分子量...

【专利技术属性】
技术研发人员：李庆，曾少群，彭创业，蔡文坚，岳峰，
申请(专利权)人：广东嘉博制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44