一种葛根素胶束及其制备方法、葛根素制剂技术

一种葛根素胶束及其制备方法、葛根素制剂，属于制药领域。葛根素胶束由载体、包裹在载体内的内容物构成。其中，载体主要由聚氧乙烯‑聚氧丙烯共聚物和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯通过以亲水端朝外、疏水端朝内的方式自组装形成，内容物包括葛根素。葛根素胶束主要包括按照重量份所述葛根素胶束主要包括按照重量比例为：葛根素：聚氧乙烯‑聚氧丙烯共聚物：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯＝5:2～10:2～10。本发明专利技术示例提供的葛根素胶束能够通过更易于实施的方法被制作，从而可以实现工业化规模生产。

A puerarin micelle, its preparation method and puerarin preparation

The invention relates to a puerarin micelle, a preparation method thereof and a puerarin preparation, belonging to the pharmaceutical field. Puerarin micelles are composed of carriers and contents encapsulated in carriers. Among them, the carrier is mainly composed of polyoxyethylene, polyoxypropylene copolymer and vitamin E polyethylene glycol succinate, which are self-assembled by hydrophilic end facing outward and hydrophobic end facing inward. The content includes puerarin. Puerarin micelles are mainly composed of Puerarin micelles according to weight fraction, which include puerarin: polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer: vitamin E polyethylene glycol succinate = 5:2-10:2-10. The puerarin micelle provided by the example of the invention can be prepared by a more easily implemented method, thereby realizing industrial scale production.

【技术实现步骤摘要】
一种葛根素胶束及其制备方法、葛根素制剂
本专利技术涉及制药领域，具体而言，涉及一种葛根素胶束及其制备方法、葛根素制剂。
技术介绍
葛根素是豆科植物野葛的干燥根中的活性成分之一。葛根素为异黄酮类化合物，分子式为C21H20O9。常温下，葛根素为白色至微黄色结晶性粉末，易溶于甲醇、热乙醇。相关研究表明：葛根素可改善心肌代谢、扩张血管、抗心律失常以及调节血压。此外，葛根素还具有神经保护、抗氧化作用。所以在临床上，葛根素被用于治疗心、脑血管和神经系统疾病。但是因为葛根素微溶于水，肠道渗透性较差(BCSIV级化合物)，使得葛根素的生物利用度低，需要大剂量用药。目前，葛根素制剂有注射剂、片剂，均为普通制剂。以上普通制剂不具有脑靶向功能，因此具有给药量大、生物利用度低、半衰期短、需要多次给药等缺点。此外，葛根素注射剂还容易引起溶血、过敏等不良反应。针对葛根素现有制剂的缺点，相关技术中开发了以微乳、纳米晶、脂质体等作为葛根素载体的缓控释制剂。但是这些研究中需要自行合成聚合物作为药物载体，进而导致工艺复杂、制备成本高，不利于规模化生产，且其自行合成的聚合物载体安全性有待进一步评价。聚合物胶束给药系统是本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种葛根素胶束，其特征在于，所述葛根素胶束由载体、包裹在所述载体内的内容物构成，其中，所述载体主要由聚氧乙烯‑聚氧丙烯共聚物和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯通过以亲水端朝外、疏水端朝内的方式自组装形成，所述内容物包括葛根素；以重量比计，所述葛根素胶束中葛根素：聚氧乙烯‑聚氧丙烯共聚物：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯＝5:2～10:2～10。

【技术特征摘要】
1.一种葛根素胶束，其特征在于，所述葛根素胶束由载体、包裹在所述载体内的内容物构成，其中，所述载体主要由聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯通过以亲水端朝外、疏水端朝内的方式自组装形成，所述内容物包括葛根素；以重量比计，所述葛根素胶束中葛根素：聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯＝5:2～10:2～10。2.根据权利要求1所述的葛根素胶束，其特征在于，所述聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物包括聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇嵌段共聚物，优选为P123、F68、F127、L64、L31中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的葛根素胶束，其特征在于，所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯主要由聚乙二醇与维生素E琥珀酸酯的共聚物构成；优选地，所述聚乙二醇是不同分子量的聚乙二醇的混合物，更优选地，聚乙二醇包括PEG1000和PEG2000；优选地，维生素E琥珀酸酯包括TPGS1000和/或TPGS2000。4.根据权利要求1所述的葛根素胶束，其特征在于，所述葛根素胶束为纳米胶束，优选地，所述葛根素胶束的平均粒径为100nm以下。5.根据权利要求1所述的葛根素胶束，其特征在于，所述载体的临界胶束浓度为1.5×10-3mg/ml。6.一种如权利要求1～5所述的葛根素胶束的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：提供葛根素溶液，所述葛根素溶液包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈桐楷，方淑环，王奇，巫朝银，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：广东,44