一种苦杏仁苷的自微乳及其制成的剂型和制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，提供了一种苦杏仁苷的自微乳及其制成的剂型和制备方法。苦杏仁苷的自微乳包括苦杏仁苷、油相、乳化剂和助乳化剂，其中油相、乳化剂和助乳化剂的重量配比为(20～75)∶(25～60)∶(0.1～30)。所述自微乳载药量高、质量稳定、粒径分布窄且均匀，大大提高了药物的透膜率，使药物最终能到达病灶，起到更佳的治疗效果，具有广泛的应用前景。

A self-microemulsion of amygdalin and its preparation method

The invention relates to the field of pharmaceutical preparations, and provides a self-microemulsion of amygdalin and a preparation method thereof. The self-microemulsion of amygdalin includes amygdalin, oil phase, emulsifier and co-emulsifier. The weight ratio of oil phase, emulsifier and co-emulsifier is (20-75):25-60):0.1-30. The self-microemulsion has the advantages of high drug loading, stable quality, narrow and uniform particle size distribution, greatly improving the drug permeability, eventually reaching the lesion, better therapeutic effect and wide application prospects.

【技术实现步骤摘要】
一种苦杏仁苷的自微乳及其制成的剂型和制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种自微乳制剂。
技术介绍
与普通微乳相比，自微乳是由油相、乳化剂、助乳化剂和药物按特定比例组成的性质稳定的液体制剂，在一定条件下，自微乳与消化液可以自发形成O/W乳剂。其有利于增大亲脂性药物的水溶性；提高药物的稳定性；增大口服药物的生物利用度；同时药物包裹在油相，外水相药物较少，可有效避免因药物浓度局部过大而产生的刺激性和潜在毒性。苦杏仁苷是苦杏仁的药理活性成分，是一种由龙胆二糖和苦杏仁腈组成的β-型糖苷。由于苦杏仁苷具有止咳平喘、抗癌等多种药理作用，目前已成为常用的止咳剂和辅助性抗癌药物。其分子结构如式一所示。苦杏仁苷水溶性好、脂溶性差，因此其透膜性很差，也导致苦杏仁苷与生物膜的相容性低，大部分药物主要集中在胃肠道，对胃肠道局部刺激性较强，而不能透过细胞膜到达病灶。目前，对苦杏仁苷单独进行研究制成的制剂有凝胶剂和明胶微球，但凝胶剂容易腐败，需要加防腐剂；明胶微球容易交联，质量可控性差。另外，苦杏仁苷主要还是存在于复方制剂中，但这又不利于根据不同的病人情况来制定个性化治疗方案。专利
技术实现思路
为克服上述技本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苦杏仁苷的自微乳，其特征在于，所述自微乳包括苦杏仁苷、油相、乳化剂和助乳化剂。

【技术特征摘要】
1.一种苦杏仁苷的自微乳，其特征在于，所述自微乳包括苦杏仁苷、油相、乳化剂和助乳化剂。2.根据权利要求1所述的自微乳，其特征在于，所述自微乳中油相、乳化剂和助乳化剂的重量配比为(20～75)∶(25～60)∶(0.1～30)；优选，所述自微乳中油相、乳化剂和助乳化剂的重量配比为(35～50)∶(30～50)∶(5～20)；再优选，所述自微乳中油相、乳化剂和助乳化剂的重量配比为(40～45)∶(40～45)∶(10～15)；再优选，所述自微乳中油相、乳化剂和助乳化剂的重量配比为45∶41.25∶13.75。3.根据权利要求1所述的自微乳，其特征在于，所述自微乳中苦杏仁苷的含量小于20mg/mL；优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量为(0.1～15)mg/mL；再优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量小于(1～12)mg/mL；再优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量为(2～9)mg/mL；再优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量为(3～7)mg/mL；再优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量为(4～6)mg/mL；再优选，所述自微乳中苦杏仁苷的含量为6mg/mL。4.根据权利要求1所述的自微乳，其特征在于，所述油相选自中链甘油三脂(MCT)、油酸、蓖麻油、单辛酸丙二醇酯(Capryol)、单亚油酸甘油酯(Maisine)、单油酸甘油酯(Peceol)、油酸聚乙二醇-6甘油酯(Labrafil)、油酸乙酯中的一种或几种；优选，所述油相选自油酸乙酯与中链甘油三脂、油酸、蓖麻油、单辛酸丙二醇酯、单亚油酸甘油酯、单油酸甘油酯、油酸聚乙二醇-6甘油酯中的一种或几种的混合物；或所述油相选自单油酸甘油酯与中链甘油三脂、油酸、蓖麻油、单辛酸丙二醇酯、单亚油酸甘油酯、油酸聚乙二醇-6甘油酯、油酸乙酯中的一种或几种的混合物；再优选，所述油相混合物中油酸乙酯与其他成分的用量比为(1～10)∶(1～10)，最优选1∶1；再优选，所述油相混合物中单油酸甘油酯与其他成分的用量比为(1～10)∶(1～10)，最优选1∶1。再优选，所述油相选自油酸乙酯与中链甘油三脂的混合物；或所述油相选自单油酸甘油酯与中链甘油三脂的混合物；再优选，所述油相混合物中油酸乙酯与中链甘油三脂的用量比为(1～10)∶(1～10)，最优选1∶1；再优选，所述油相混合物中单油酸甘油酯与中链甘油三脂的用量比为(1～10)∶(1～10)，最优选1∶1。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：樊丽雅，周红兵，张璐，郑春丽，
申请(专利权)人：内蒙古科技大学包头医学院，
类型：发明
国别省市：内蒙古,15