The invention discloses an ophthalmic preparation for intraocular drip of anti-neovascularization, which is formed by amphiphilic self-assembled polymer loaded hydrophobic small molecule drugs with good compatibility, and the preparation can self-assemble to form a shell-core structure above the critical micelle concentration. The invention also provides a preparation method of the ocular surface drip Anti-neovascularization ophthalmic preparation. In the present invention, amphiphilic self-assembled polymers with good biocompatibility are used to load hydrophobic small molecular drugs to complete the preparation of eye drops. Amphiphilic polymers (PEG-PCL, PEG-PLGA, and common DSPE-PEG) can complete the loading of anti-angiogenesis drugs in the process of assembling nanoparticles, inhibit the signal pathway of angiogenesis and treat tumors. A new candidate drug for ocular surface Anti-neovascularization was prepared by combining small molecule complex kinase inhibitors with the increasingly mature nano-drug-loading technology. The new drug is economical and safe, and provides a good solution for avoiding side effects of hormone drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂。本专利技术还涉及上述眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法。
技术介绍
眼部疾病,包括眼表及眼底相关疾病与人类生活质量相关,新生血管是眼部疾病发生与发展的表现形式,新生血管的增多将增加眼部致盲的风险。现有治疗手段中,激素类药物,如双氯酚酸与地塞米松,是常规用药,在治疗新生血管性眼病的同时,会有药物引起的继发性白内障以及急性青光眼的副作用。因此,为了更安全的提高眼部血管相关疾病的药物治疗效果,亟需开发新的治疗药物或者增加备选药物与治疗方案。在肿瘤治疗研究中,新生血管的抑制一直是肿瘤治疗的重要内容,由此开发的大量新生血管抑制的小分子药物有很多,阿昔替尼就是一种针对新生血管的络氨酸激酶抑制剂,能够有效靶向VEGFR,扰乱新生血管发生的信号传达,实现抗新生血管的疾病治疗。作为一类疏水小分子药物,在水中的分散性较差,不利于药物的生物利用。开发分散性好且具有良好生物相容性的水相分散制剂就是重要开发方向。
技术实现思路
鉴于
技术介绍
的不足,本专利技术所要解决的技术问题是提供一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂,该制剂经济且安全,可避免激素类药物的副作用。为此,本专利技术是采用如下技术方案来实现的:一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂,其特征是:由相容性良好的两亲性自组装聚合物负载疏水性小分子药物形成,所述制剂能够在临界胶束浓度以上自组装形成壳核结构。在上述实施例中,所述两亲性自组装聚合物为PEG-PCL、PEG-PLGA或DSPE-PEG,所述疏水性小分子药物为阿昔替尼。本专利技术还提供了 ...
【技术保护点】
1.一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂,其特征是:由相容性良好的两亲性自组装聚合物负载疏水性小分子药物形成,所述制剂能够在临界胶束浓度以上自组装形成壳核结构。
【技术特征摘要】
1.一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂,其特征是:由相容性良好的两亲性自组装聚合物负载疏水性小分子药物形成,所述制剂能够在临界胶束浓度以上自组装形成壳核结构。2.根据权利要求1所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂,其特征是:所述两亲性自组装聚合物为PEG-PCL、PEG-PLGA或DSPE-PEG,所述疏水性小分子药物为阿昔替尼。3.一种权利要求1所述眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法,其特征是:包括以下步骤:a、利用丙酮或二氯甲烷或甲醇,分别溶解聚合物和小分子络氨酸激酶抑制剂;b、利用减压蒸馏的方式制备聚合物-药物复合膜,将有机相分离;c、加入水后在超声条件下自组装,形成PEG-PCL载药胶束,胶束经冷冻干燥后保存使用。4.根据权利要求3所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法,其特征是:包括以下步骤:a、将0.2克聚乙二醇-聚己内酯(分子量2k-2k)溶于10毫升丙酮/甲醇混合溶液(体积比为1)中;b、将溶解后的甲醇药物溶液与聚合物溶液混合均匀,缓慢滴入2...
【专利技术属性】
技术研发人员:师帅,黄锦海,彭芳丽,陈浩,李星熠,
申请(专利权)人:温州医科大学,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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