吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物制造技术

本发明专利技术涉及吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物。一种化合物，其是A或B和其盐和溶剂化物，以及其与细胞结合剂的结合物。化合物A和B在每个C环中均具有两个sp

Pyrrolido-benzodiazepines and their conjugates

The present invention relates to pyrrole benzodiazepines and their conjugates. A compound consisting of A or B, its salts and solvents, and its conjugates with cell binders. Compounds A and B have two SPS in each C ring.

【技术实现步骤摘要】
吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物本申请是申请日为2013年10月11日的题为“吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物”的中国专利申请第201380053518.5号的分案申请。
本专利技术涉及吡咯并苯并二氮杂(吡咯并苯并二氮杂卓，pyrrolobenzodiazepines)(PBD)，尤其是这样的吡咯并苯并二氮杂其具有不稳定的N10保护基团，形式为与细胞结合剂的接头。
技术介绍
吡咯并苯并二氮杂一些吡咯并苯并二氮杂(PBD)具有识别和键合于DNA的特定序列的能力；优选的序列是PuGPu。第一PBD抗肿瘤抗生素，安曲霉素(antramycin)，发现于1965年(Leimgruber,etal.,J.Am.Chem.Soc.,87,5793-5795(1965)；Leimgruber,etal.,J.Am.Chem.Soc.,87,5791-5793(1965))。自那以后，已报道许多天然存在的PBD，以及已开发用于各种类似物的10种以上的合成路线(Thurston,etal.,Chem.Rev.1994,433-465(1994)；Antonow,D.andThurston,D.E.,Chem.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物A：

【技术特征摘要】
2012.10.12 US 61/712,9281.一种化合物A：以及其盐和溶剂化物。2.一种化学式ConjA的结合物：其中CBA表示细胞结合剂。3.根据权利要求2所述的结合物，其中，所述细胞结合剂是抗体或其活性片段。4.根据权利要求3所述的结合物，其中，所述抗体或抗体片段是针对肿瘤相关抗原的抗体或抗体片段。5.根据权利要求3所述的结合物，其中，所述抗体或抗体片段是结合于一种或多种肿瘤相关抗原或细胞表面受体的抗体，所述肿瘤相关抗原或细胞表面受体选自(1)-(88)：(1)BMPR1B；(2)E16；(3)STEAP1；(4)0772P；(5)MPF；(6)Napi3b；(7)Sema5b；(8)PSCAhlg；(9)ETBR；(10)MSG783；(11)STEAP2；(12)TrpM4；(13)CRIPTO；(14)CD21；(15)CD79b；(16)FcRH2；(17)HER2；(18)NCA；(19)MDP；(20)IL20R-α；(21)短小蛋白聚糖；(22)EphB2R；(23)ASLG659；(24)PSCA；(25)GEDA；(26)BAFF-R；(27)CD22；(28)CD79a；(29)CXCR5；(30)HLA-DOB；(31)P2X5；(32)CD72；(33)LY64；(34)FcRH1；(35)IRTA2；(36)TENB2；(37)PSMA–FOLH1；(38)SST；(38.1)SSTR2；(38.2)SSTR5；(38.3)SSTR1；(38.4)SSTR3；(38.5)SSTR4；(39)ITGAV；(40)ITGB6；(41)CEACAM5；(42)MET；(43)MUC1；(44)CA9；(45)EGFRvIII；(46)CD33；(47)CD19；(48)IL2RA；(49)AXL；(50)CD30-TNFRSF8；(51)BCMA-TNFRSF17；(52)CTAgs–CTA；(53)CD174(LewisY)-FUT3；(54)CLEC14A；(55)GRP78–HSPA5；(56)CD70；(57)干细胞特异...

【专利技术属性】
技术研发人员：菲利普·威尔逊·霍华德，
申请(专利权)人：麦迪穆有限责任公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB