一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及抗艾滋病药物技术领域，涉及一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及用途，具体涉及选自如下化合物的一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及在制备抗艾滋病药物中的用途。该类麦角甾烷型甾体化合物具有显著的抗艾滋病效果。同时，研究发现这类化合物与活性之间具有一定的构效关系，为进一步结构优化提供了依据。该类化合物化学结构新颖、生物活性显著，具有很好的开发前景，有望发展成为新型的无耐药性抗艾滋病药。

A class of ergosterol steroids, their preparation methods and Applications

The invention relates to the technical field of anti-AIDS drugs, and relates to a class of ergosterol steroids, the preparation method and the use thereof, in particular to a class of ergosterol steroids selected from the following compounds, the preparation method and the use in the preparation of anti-AIDS drugs. These ergosterol steroids have significant anti-AIDS effects. At the same time, it was found that there was a certain structure-activity relationship between these compounds and their activities, which provided a basis for further structural optimization. These compounds have novel chemical structure and remarkable biological activity, and have good prospects for development. They are expected to develop into new drug-free anti-AIDS drugs.

【技术实现步骤摘要】
一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及用途
本专利技术属于抗艾滋病药物
，涉及一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及在制备抗艾滋病药物中的用途。
技术介绍
艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome，AIDS)，又名获得性免疫缺陷综合征，是由人类免疫缺陷病毒(HumanImmunodeficiencyVirus，HIV)引起的慢性传染病，主要通过性接触、血液及母婴传播。1981年，在美国首次发现艾滋病毒；随后法国巴斯德所于1983年分离出该病毒；1986年，世界卫生组织(WHO)正式命名艾滋病毒为人类免疫缺陷病毒(HumanImmunodeficiencyVirus，HIV)。HIV主要侵犯、破坏CD4+T淋巴细胞，导致机体细胞免疫功能受损乃至缺陷，最终并发各种严重机会性感染和肿瘤，其传播迅速、潜伏期长、死亡率高。据统计全球感染艾滋病毒的人数超过7100万，其中死亡人数约3400万，其中非洲为重灾区，中非和南非感染比例高达10％，严重危害社会和经济的发展。艾滋病治疗的主要方法为“鸡尾酒治疗法”，即“抗逆转录病毒疗法(ART)”。该方法联合使用三种抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.选自如下化合物的麦角甾烷型甾体化合物：

【技术特征摘要】
1.选自如下化合物的麦角甾烷型甾体化合物：2.权利要求1所述的麦角甾烷型甾体化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)对铁椤的全草粉末用乙醇在室温下提取，浓缩提取液得到浸膏；(2)向步骤(1)得到的浸膏中加入乙酸乙酯和水溶解，分液，有机相经浓缩后得到粗提物；(3)将步骤(2)得到的粗提物经过大孔吸附树脂柱，用体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比6:4～7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A，收集体积比8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B；(4)组分A经硅胶柱层析，用体积比为15:1～1:5的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱后，收集用体积比5:1～3:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3；组分A3经反相柱层析，用体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集用体积比7:3～8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3f；组分A3f通过高效液相色谱纯化，得到化合物3；(5)组分B经硅胶柱层析，使用体积比为200:1～10:1的氯仿与甲醇的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比100:1的氯仿与甲醇的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1；组分B1经反相C18柱层析，用体积比为3:7～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1c；收集体积比8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1d；组分B1c经硅胶柱层析，使用体积比为12:1～0:1的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比8:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1c2，进一步用高效液相色谱纯化，得到化合物4；组分B1d经硅胶柱层析，使用体积比为12:1～0:1的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比8:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1d2...

【专利技术属性】
技术研发人员：岳建民，韩迎山，周彬，戈樱子，马克·温伯格，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31