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一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:20006692 阅读:52 留言:0更新日期:2019-01-05 18:29
本发明专利技术公开了一种手性磺酰胺类衍生物,结构式如下,其中,R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基;Ar

A chiral sulfonamide derivative and its preparation method and Application

The invention discloses a chiral sulfonamide derivative with the following structural formulas: R is aryl, alkyl, naphthenic, heterocyclic, substituted aryl, substituted alkyl and substituted heterocyclic group;

【技术实现步骤摘要】
一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及合成医药化工领域,主要涉及一种高效、快速、简洁、绿色的手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
磺酰胺结构是多种药物的核心结构单元,从最开始被人工合成作为抗菌药物所认识,如今已广泛应用于抗真菌、抗病毒、抗结核、抗寄生虫、抗肿瘤、抗炎,是一类极为重要的人工合成药物。基于其独特的药理活性,手性的磺酰胺类衍生物在新药研发等方面也占据着极其重要的地位.在过去的几十年中已经发展了一系列利用手性诱导、手性拆分等方法得到手性的磺酰胺类衍生物。但是,上述所说的方法存在着诸如反应条件苛刻、操作步骤繁琐、使用空气敏感的试剂或者过渡金属催化剂、大多涉及到多步反应因而中间过程会产生不可循环使用的化学废弃物,而且耗时长、成本高、原子经济性低下等缺陷,因此上述方法都不利于手性的磺酰胺类衍生物在有机合成中的应用及其工业化合成。
技术实现思路
本专利技术克服现有技术的上述缺陷,提出了一种操作简单、一步到位的手性的磺酰胺类衍生物的制备方法。本专利技术以磺酰胺化合物、芳基重氮乙酸酯、亚胺为原料、只经一步反应制备得到所述手性的磺酰胺类衍生物的方法。相比于先前报道本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种手性磺酰胺类衍生物,其特征在于,如式(

【技术特征摘要】
1.一种手性磺酰胺类衍生物,其特征在于,如式()所示,()其中,R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基;Ar1为芳基、取代芳基;Ar2为芳基、取代芳基、杂环芳基;Ar3为芳基、取代芳基、杂环芳基;所述芳基为碳原子数为6-10的芳基;所述烷基为碳原子数为1-6的烷基;所述环烷基为3-6元环的环烷基;所述杂环基为含氧、硫或氮原子的碳原子数为5-6的杂环基;所述取代芳基、取代烷基、取代环烷基和取代杂环基中的取代是指含卤素、三氟甲基、碳原子数为1-6的烷基或碳原子数为1-6的烷氧基;所述烷氧基中的烷基为碳原子数为1-2的烷基,构成烷氧基。2.根据权利要求1所述手性磺酰胺类衍生物,其特征在于,R为芳基或者烷基,选自于苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2-噻吩基、2-萘基、4-溴苯基、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、甲基、乙基、环丙基、叔丁基、正丁基;Ar1为苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、2-萘基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基;Ar2为苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、2-萘基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、3、4-二氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基;Ar3为苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、2-萘基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、3、4-二氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡文浩余思凡邱晃刘耿鑫
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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