The present invention provides a loxoprofen derivative as shown in formula (I), in which R1 is hydrogen atom, substituted or non-substituted alkyl, R2 is substituted or non-substituted alkyl. The loxoprofen derivative has low gastrointestinal side effects and can improve the bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种洛索洛芬衍生物
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种胃肠道副作用低并提高生物利用度的洛索洛芬衍生物。
技术介绍
洛索洛芬属于苯丙酸类非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热作用,在临床上广泛用于类风湿性关节炎、骨关节炎,以及手术后、外伤后的镇痛消炎,急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。目前,针对洛索洛芬的衍生物进行了各种研究,专利特公昭58-4699号公报公布了式(Ⅱ)所示的苯基烷酸类化合物,并公开了这些化合物具有解热、镇痛和抗炎的作用。专利特开昭54-103852更加广泛地公开了式(Ⅲ)所示的苯基烷酸衍生物。式(Ⅲ)中m为1-5的整数,A-B-为CH-CH2-,C=CH-或CH-CO-,R5为H原子、卤原子、三氟甲基、硝基或者氨基,R6、R7为H原子、低级烷基或直链烯基,X3为2个H原子或O,Y5为氰基、羟酰胺基羰基、氨基甲酰基、5-四唑基、羧基,及其在生理上允许的碱和盐,醇及其酯或氨及酰胺。专利WO93/02999A1公开了式(Ⅳ)所示的化合物,提供了与上述两篇专利公开的苯基烷酸类非甾体抗炎药相比具有更强的抗炎和镇痛作用并且胃肠道不良反应较小的苯基烷酸衍生物。式( ...
【技术保护点】
1.一种化合物,由下式(Ⅰ)表示
【技术特征摘要】
1.一种化合物,由下式(Ⅰ)表示式(Ⅰ)其中,R1为氢原子、取代或未取代的烷基;R2为取代或未取代的烷基。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为氢原子或者为取代或未取代的C1-C6烷基;R2为取代或未取代的C1-C6烷基。3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述的R1为氢原子、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3。4.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述的R2为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH...
【专利技术属性】
技术研发人员:林静文,其他发明人请求不公开姓名,
申请(专利权)人:北京蓝丹医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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