苯磺酸氨氯地平分散片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苯磺酸氨氯地平分散片，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平3.5％、微晶纤维素SH102 42％～82％、无水磷酸氢钙12.5％～45％、羧甲淀粉钠1.0～6.0％、硬脂酸镁1.0～3.0％。其制备方法为先加入处方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉钠和1/3微晶纤维素混合8～15分钟，过40目筛，加入余量微晶纤维素混合8～15分钟；再加入处方量无水磷酸钙混合15～25分钟，最后与硬脂酸镁混合2～5分钟，压片。本发明专利技术提供的氨氯地平分散片，兼有片剂和液体制剂的优点；服用方便、崩解迅速；吸收快，降压效果更快；生物利用度高、更有效控制血压；能降低药物的不良反应。5min溶出度高达97.8％，累计溶出度高、生物利用度高，稳定性好，制备工艺简单，适合工业化生产等优点。

Amlodipine besylate dispersible tablets and its preparation method

The invention discloses an amlodipine besylate dispersible tablet, which comprises the following components: amlodipine besylate 3.5%, microcrystalline cellulose SH102 42%-82%, anhydrous calcium hydrogen phosphate 12.5%-45%, carboxymethyl starch sodium 1.0-6.0%, magnesium stearate 1.0-3.0%. The preparation method is that amlodipine besylate, sodium carboxymethyl starch and 1/3 microcrystalline cellulose are mixed for 8-15 minutes, through 40 mesh sieve, with residual microcrystalline cellulose for 8-15 minutes, then anhydrous calcium phosphate for 15-25 minutes, and magnesium stearate for 2-5 minutes, and tablets are pressed. The amlodipine dispersible tablets provided by the invention have the advantages of both tablets and liquid preparations, convenient use, rapid disintegration, fast absorption, faster antihypertensive effect, high bioavailability and more effective control of blood pressure, and can reduce adverse drug reactions. The dissolution rate in 5 minutes is 97.8%. The cumulative dissolution rate is high, the bioavailability is high, the stability is good, the preparation process is simple, and it is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
苯磺酸氨氯地平分散片及其制备方法
本专利技术涉及苯磺酸氨氯地平分散片及其制备方法。
技术介绍
苯磺酸氨氯地平是第三代长效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，其主要抑制心肌和血管平滑肌细胞膜的储钙能力及与钙离子结合的能力，使细胞外钙离子经慢通道内流肌细胞减少，直接舒张血管平滑肌，扩张血管小动脉，降低周围阻力，达到降压效果。其半衰期长，生物利用度高，作用作用温和，缓慢持久，副作用小，疗效显著，使用方便不影响血脂、血糖代谢，对肝肾功能无损害。苯磺酸氨氯地平对湿、热、光稳定性差，尤其在高湿或高温状态下不稳定，需要通过助剂来增加稳定性，但是效果不太理想，而且导致溶出度低。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术中的苯磺酸氨氯地平分散片稳定性差，溶出度低的缺陷，提供一种高溶出度的苯磺酸氨氯地平分散片及其制备方法。为了解决上述技术问题，本专利技术提供了如下的技术方案：苯磺酸氨氯地平分散片，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平3.5％微晶纤维素SH10242％～82％无水磷酸氢钙12.5％～45％羧甲淀粉钠1.0～6.0％硬脂酸镁1.0～3.0％。优选的，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平3.5％微晶纤维素SH10262％无水磷酸氢钙31.5％羧甲淀粉钠2.0％硬脂酸镁1.0％。一种苯磺酸氨氯地平分散片的制备方法，包括以下步骤：加入处方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉钠和1/3微晶纤维素混合8～15分钟，过40目筛，加入余量微晶纤维素混合8～15分钟；再加入处方量无水磷酸钙混合15～25分钟，最后与硬脂酸镁混合2～5分钟，压片。本专利技术所达到的有益效果是：本专利技术提供的氨氯地平分散片，临床用药既可以像普通片那样吞服，又可放入水中迅速分散后送服，还可以咀嚼或含吮服用，携带使用方便，兼有片剂和液体制剂的优点；相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，具有以下优势：服用方便、崩解迅速；吸收快，降压效果更快；生物利用度高、更有效控制血压；能降低药物的不良反应。5min溶出度高达97.8％，累计溶出度高、生物利用度高，稳定性好，制备工艺简单，适合工业化生产等优点。具体实施方式以下对本专利技术的优选实施例进行说明，应当理解，此处所描述的优选实施例仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。实施例1按处方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉钠和1/3微晶纤维素混合8分钟，过40目筛。加入余量微晶纤维素混合15分钟；再加入处方量无水磷酸钙混合25分钟，最后与硬脂酸镁混合5分钟，压片。实施例2：按处方量的苯磺酸氨氯地平、羧甲淀粉钠和1/3微晶纤维素混合10分钟，过40目筛。加入余量微晶纤维素混合10分钟；再加入处方量无水磷酸钙混合20分钟，最后与硬脂酸镁混合3分钟，压片。实施例3实施例1～3与对市售普通片剂氨氯地平溶出度比较(n＝6，X±SD)结果表明：本专利技术所研制的分散片，苯磺酸氨氯地平在各个时间点的溶出速度均显著高于市售普通片剂。本专利技术的苯磺酸氨氯地平片的制备工艺设计合理，生产过程规范化和标准化，保证产品质量；本专利技术制备的苯磺酸氨氯地平片对于原发性高血压和慢性稳定性心绞痛变异型心绞痛具有优异的治疗效果。最后应说明的是：以上所述仅为本专利技术的优选实施例而已，并不用于限制本专利技术，尽管参照前述实施例对本专利技术进行了详细的说明，对于本领域的技术人员来说，其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本专利技术的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.苯磺酸氨氯地平分散片，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平 3.5％微晶纤维素 SH102 42％～82％无水磷酸氢钙 12.5％～45％羧甲淀粉钠 1.0～6.0％硬脂酸镁 1.0～3.0％。

【技术特征摘要】
1.苯磺酸氨氯地平分散片，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平3.5％微晶纤维素SH10242％～82％无水磷酸氢钙12.5％～45％羧甲淀粉钠1.0～6.0％硬脂酸镁1.0～3.0％。2.如权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平分散片，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：磺酸氨氯地平3.5％微晶纤维素SH10262％无水...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾广才，马泽文，
申请(专利权)人：南通久和药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32