亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物前体制剂领域，公开了一种亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂的制备方法，包括以下步骤：先制备磷脂分散体和亲水性药物溶液，将其混合制备水相溶液，然后制备油相溶液，再将油相与水相溶液混合后冻干制得冻干样品，然后再制备磷脂和甘油酯的混合油相，将混合油相加入冻干样品中混匀，制得亲水性药物前体制剂。所得的亲水性药物前体制剂具有良好的稳定性，遇水可形成凝胶，具有良好缓释效果好。该体系具有制备工艺简单、批间差异小、影响因素少等优点，是一种极具商业转化价值的新技术与新剂型。

【技术实现步骤摘要】
亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂及其制备方法
本专利技术属于药物前体制剂领域，具体涉及亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂及其制备方法。
技术介绍
药物通过不同的药方式可以分为口服制剂、注射制剂、经鼻制剂、透皮制剂等。不同的给药方式需要考虑不同的因素。比如对于分子量大，半衰期短、脂溶性差的多肽蛋白质类药物，口服制剂经过胃酸和胃蛋白酶容易产生降解失活；注射剂需要考虑载体的生物相容性等；透皮制剂要考察个体及作用部位的差异对药物的吸收影响等等。另外如何提高药物的存储稳定性、减少给药频率、提高药物的生物利用度、降低药物副作用，在药物的开发和研究中也极其重要。许多药物的活性剂在体内浓度维持在一定范围内才会产生有益作用，过高或者过低都达不到期望的效果，药物浓度过高还会导致毒副作用。另外对于一些半衰期较短的药物长期高频给药会使病人的顺应性较差。针对上述问题，有必要开发具有较好稳定性的缓释剂,可以有效地控制药物释放速度,降低副反应，减少服药次数,提高病人顺应性。溶致液晶凝胶主要是由一种或多种双亲化合物和溶剂形成的有序的体系。由于其内部有一个一个晶格组成，晶格间的有序排列以及两亲分子间的强烈相互作用力使其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(S1)磷脂分散体的制备：称取磷脂和蒸馏水以1:3～5的质量比加入瓶中，封口，放在摇床上分散成粗分散体；将粗分散体冰浴条件下探头超声分散，形成乳白色磷脂分散体；(S2)亲水性药物溶液的制备：称取亲水药物加水完全溶解，制成1～20mg/ml的药物溶液备用；(S3))水相的制备：取步骤(S1)中制得的磷脂分散体与步骤(S2)中制得的药物溶液以1:3～2:3的体积比混匀得到水相；(S4)油相的制备：在甘油酯中加入0.01％～0.05wt％的表面活性剂，混匀得到油相；(S5)油相水相混匀：称取适量的步骤(S4)制得的油相加入步骤...

【技术特征摘要】
1.亲水性药物的油相液晶凝胶前体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(S1)磷脂分散体的制备：称取磷脂和蒸馏水以1:3～5的质量比加入瓶中，封口，放在摇床上分散成粗分散体；将粗分散体冰浴条件下探头超声分散，形成乳白色磷脂分散体；(S2)亲水性药物溶液的制备：称取亲水药物加水完全溶解，制成1～20mg/ml的药物溶液备用；(S3))水相的制备：取步骤(S1)中制得的磷脂分散体与步骤(S2)中制得的药物溶液以1:3～2:3的体积比混匀得到水相；(S4)油相的制备：在甘油酯中加入0.01％～0.05wt％的表面活性剂，混匀得到油相；(S5)油相水相混匀：称取适量的步骤(S4)制得的油相加入步骤(S3)制得的水相中使混合物中磷脂和甘油酯的质量比为32:68～70:30，涡旋混匀后，液氮立即冻干，得到预冻好的样品；(S6)制备冻干样品：将预冻好的样品冻干除去水相介质，制得冻干样品；(S7)制备混合油相：分别按质量比32:68～70:30称量好磷脂和甘油酯混合，再加入5～20wt％的助溶剂，放在35～40℃的摇床上振摇至完全溶解，得混合油相；(S8)制备药物前体制剂：取适量步骤(S7)制得的混合油相加入步骤(S6)制得的冻干样品中，放在35～40℃的摇床上振摇至完全溶解，得到澄清透明的液晶凝胶前体制剂，密封、备用。2.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗亮，黄丽萍，孟凡玲，
申请(专利权)人：武汉百纳礼康生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42